《药剂学教学资料-崔福德》药物缓释及控释制剂.ppt
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1、药物缓释及控释制剂研究与开发,南京医科大学,一、缓控释制剂的现状与进展,从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂以提高药效,减低副作用,改善病人用药顺应性,是开发新制剂的一个重要方面。口服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要方向。由于开发周期短、投入少、经济风险低、技术含量增加而附加价值显著提高等而被制药工业看重。,1、开发口服缓释、控释制剂的目的和意义,缓释制剂血药浓度-时间曲线,2、国外缓释和控释制剂概况,国外上市的该类制剂品种达200余种,500多个规格。口服控释制剂市场年增长率为9:2002年,216亿美元2007年 330亿美元,缓控释药品的销售增长趋势,新剂型产品
2、的市场份额,复方地洛他定/硫酸伪麻黄碱24小时控释片CLARINEX-D 24 HOUR先灵葆雅公司解除12岁及其以上病人包括鼻充血在内的季节性过敏性鼻炎(户外过敏)的有鼻和无鼻症状 采用凝胶控释系统控制伪麻黄碱成分持续释放,2005年3月美国FDA批准,2005年法国A批准上市,一日1次的曲马多控释制剂 拉博法姆(Labopharm)公司 治疗中度至严重疼痛,3、国内缓释和控释制剂概况,国内缓释、控释制剂不断增加。1990年版中国药典:茶碱和硫氮卓酮。1995年版中国药典:氨茶碱、茶碱、硫氮卓酮、布洛芬、碳酸锂、硫酸亚铁等。2000年版中国药典:增加硫酸庆大霉素、氯化钾、盐酸维拉帕米、硫酸吗
3、啡和盐酸吗啡等。2005年版中国药典:12个缓释片、4个缓释胶囊,中药缓控释制剂,单味中药有效部位的缓控释制剂研究 青藤碱 雷公藤 川芎嗪 大豆异黄酮 葛根素 苦参素 灯盏花素 黄杨宁 银杏叶提取物中药复方的缓控释制剂研究 复方丹参片 左金缓释微丸 脑络康缓释胶囊,根据疾病治疗时辰药理学的脉冲缓释系统,24小时给药1次的美托洛尔迟释脉冲制剂(delayed pulse formulation)在晚间10时服药,6小时后开始缓释药物,在上午8时至12时有最大血药浓度,然后维持有效血药浓度至第二次服药。这对于清晨发作频率最高的偏头痛的治疗无疑优于一般的缓释制剂。,其它已上市的脉冲给药制剂,盐酸维拉
4、帕米渗透泵片(Covera-HS,Searle/Alza)盐酸地尔硫唑双层片(Cardizem XL,Biovail)盐酸普萘洛尔控释胶囊(InnoPran XL,Reliant Pharm),发展1天1次给药的缓控释制剂,为了达到方便用药加强患者顺应性,发展1天1次给药的缓释及控释品种是今后的重要趋势。如甲氧氯普胺、硫氮卓酮、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、格列吡嗪、扑尔敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有24h给药1次的产品或专利。,发展复方缓释及控释制剂,复方制剂减少了漏药率,提高用药顺应性,减少花费,提高效果,减低副作用如复方左旋多巴和复方卡比多巴缓释片(含苄
5、丝肼),复方伪麻黄碱缓释片(含扑热息痛),复方硝苯地平缓释胶囊(含氨酰洛尔或美多洛尔),复方尼索地平缓释片和复方双嘧哒莫(含阿司匹林)缓释胶囊,复方沙丁胺醇渗透泵片(含特布它林),复方普萘洛尔(含氢氯噻嗪),复方非洛地平缓释胶囊(含氨酰洛尔、美多洛尔或伊那普利)、复方氯雷他定(含伪麻黄碱)、复方维拉帕米(含特拉多普利)、复方茶碱(含沙丁胺醇)等缓释品种。,二、缓控释药物制剂的设计,1、设计目的,(1)适应症和治疗需要:慢性及长期治疗性 疾病 高血压 高血脂 糖尿病 关节炎 精神及神经疾病 代谢性疾病,(2)延长产品生命周期,$0,市场寿命,上市,专利到期,普通制剂,缓释制剂,新缓释制剂,缓控释
6、产品的经济价值,(3)方便用药,方便用药适应紧张的社会生活节奏;方便用药适应部分特殊病人的需求;例如老人、儿童、吞咽困难病人等。方便用药并不意味这类制剂是简单的剂型或工艺更换,包含合理的设计思想、可控的生产工艺和体内外质量。,2、设计原则,(1)安全性(非毒性药物)(2)药效与血药浓度的关系,(3)生物药剂学性质,半衰期治疗指数首过效应溶解与吸收,半衰期与治疗指数,治疗指数,半衰期,$,$,-,$,大,小,短,长,缓释与胃肠吸收的关系,pH L SA t(m)(m2)(hrs)胃 1.2 0.2 0.10-2十二指肠4-6.4 0.3 2 400 3-4结肠6-7.5 1.5 1.5 1-72
7、,生物药剂学分类系统,高溶解度=最大剂量在 250 mL pH 1-7.5溶液中溶解(剂量参数、溶出参数),高渗透性=吸收分数 90%(吸收参数),未表示代谢性质,4、设计目标,(1)生物利用度:80%125%,(2)释放速度:恒速释放与非恒速释放,中国药典2005年版:缓释及控释的定义,缓释制剂:指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,给药频率与相应的普通制剂比较减少一半或有所减少,且能显著增加患者用药顺应性的制剂。控释制剂:指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,给药频率与相应的普通制剂比较减少一半或有所减少,血药浓度更加平稳,且能显著增加患者用药顺应性
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