大环内酯类及其他抗生素文档资料.pptx
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1、,学习内容,红霉素、林可霉素的抗菌作用特点,作用机制,临床应用和不良反应四环素和氯霉素的抗菌特点,作用机制,适应症,主要不良反应及用药护理,大环内酯类,是一类具有14 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代:1952年第一个大环内酯类抗生素红霉素问世。第二代:70年代起陆续发展了第二代半合成大环内酯类抗生素,以阿奇霉素、克拉霉素为代表。第三代:近年已发现不引起耐药的酮基大环内酯抗生素。2006-12-6 安万特公司成功研发第一个第三代大环内酯类抗生素泰利霉素(Telithromycin,商品名:Ketek),但发现导致罕见视力损害和严重肝损伤。美国雅培公司正开发第二个第三代大环内酯类抗生素
2、噻霉素,红霉素,体内过程1.吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐,静脉滴注用乳糖酸红霉素;2.分布:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障,胆汁中浓度最高 3.消除:主要经肝脏代谢,胆汁排泄,抗菌机理,抗菌作用 1.抗菌谱:与青霉素相似而略广 G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体 放线菌 某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌,相似:,略广:,易产生耐药性,临床应用 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者;军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、新生儿结膜炎 婴儿
3、肺炎、白喉带菌者首选 风湿热的长期预防及心内膜炎的预防,不良反应 1.刺激性强:口服胃肠道反应 主要不良反应 静滴血栓性静脉炎 2.肝损害:孕妇及肝病患者不宜用,婴幼儿慎用。3.伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎4.耳毒性5.过敏性6.药物配置与贮存乳糖酸红霉素粉针(忌用0.9%氯化钠注射液溶解,以免凝结),用注射用水溶解成5%溶液再用5%葡萄糖稀释,并随即滴注。冰箱中保存不宜超过一周,室温下不得超过24h。,林可霉素,林可霉素类抗生素包括:1.林可霉素(lincomycin,洁霉素,林肯霉素)2.克林霉素(clindamycin,氯洁霉素)机制:与大环内酯类相同。作用:抗
4、菌谱与红霉素类似。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用,另主要抗革兰阳性需氧菌,其次为部分需氧革兰阴性球菌、人型支原体和沙眼衣原体。对革兰阴性菌几乎无作用。,一、适应症 敏感菌所致的口腔、腹腔和妇科感染。治疗需氧革兰阳性球菌所致的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。不能透过血脑屏障,故不能用于脑膜炎。是金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选药。二、不良反应1.局部反应:肌肉部位有时疼痛、硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。2.胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛及10%30%患者可出现腹泻,1%2%的病人可出现伪膜性肠炎,故用药过程应注意大便次数。3.过敏反应:少数
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