肾上腺素受体激动药a.ppt
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1、药理学,益阳医学高等专科学校,药理学,主讲:曾碧映益阳医学高等专科学校,药理学,益阳医学高等专科学校,益阳医学高等专科学校药理教研室,第八章 拟肾上腺素药,药理学,益阳医学高等专科学校,第7章 拟肾上腺素药,、受体激动药,受体激动药,受体激动药,药理学,益阳医学高等专科学校,学习目标,1.掌握肾上腺素药理作用、临床应用、不良反应。2.熟悉肾上腺受体激动药在休克治疗中的应用原则。3.掌握多巴胺、麻黄碱与肾上腺素相比有和不同。4.掌握去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用特点和临床应用。,5.熟悉间羟胺的药理作用特点及临床应用.,药理学,益阳医学高等专科学校,第1节 a、受体激动药,肾上腺素(adr
2、enaline)多巴胺(dopamine)麻黄碱(ephedrine),药理学,益阳医学高等专科学校,肾上腺素(Adrenaline,AD),来源:由肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌。又名副肾素。,药用品:从家畜肾上腺提取或人工合成。,药理学,益阳医学高等专科学校,肾上腺素(Adrenaline,AD),体内过程:口服无效;皮下注射因收缩血管吸收 较慢,可持续1h。肌内注射,因扩张骨 骼肌血管吸收迅速,静脉注射立即生效,但作用仅维持数分钟。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,兴奋心脏,心肌收缩力、传导、心率、心输出量,心肌耗氧量,剂量过大,易致心律失常,甚至室颤。,药理学,益
3、阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,舒缩血管,激动a受体,使皮肤、粘膜、内脏(肾)血管收缩血压升高,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,舒缩血管,激动2受体,使骨骼肌和冠状动脉(2 为主)血管扩张,冠状血管的扩张可改善心肌的血液供应。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,血压,对血压的影响与剂量有关。(1)皮下注射治疗量(0.51mg)时,收缩压升高,舒张压不变或稍有下降。(2)较大剂量(1.0mg以上)时,收缩压和舒张压均升高。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,血压,(3)肾上腺素升压作用的翻转 如给予
4、a受体阻断药,其缩血管作用减弱或取消,而保留其激动 2 受体的舒血管作用,使AD的升压作用翻转为降压。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,舒张支气管平滑肌,激动支气管平滑肌上的2受体,扩张支气管,消除支气管黏膜水肿。,药理学,益阳医学高等专科学校,促进代谢,(1)糖代谢:(+)2受体。肝糖原分解(同NE)血糖。(2)脂肪代谢:(+)受体,脂肪分解,FFA 总的结果:血糖,FFA,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,心脏骤停(首选),溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病引起的心脏骤停,在进行心脏按摩、人工呼吸、纠正酸中毒的同时,可用AD作心内注射。对电击引起的心脏骤
5、停应先除颤(配合除颤器或利多卡因),再用 AD。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,过敏性休克(首选),过敏性休克的特点 小血管扩张,毛细血管通透性增高,血浆容量和外周阻力下降,血压降低;支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸困难心脏抑制。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,过敏性休克,肾上腺素的作用 收缩血管,升高血压;兴奋心脏,扩张冠脉,改善心功能;扩张支气管,收缩支气管粘膜血管,减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,支气管哮喘,抑制过敏物质的释放,松弛支气管平滑肌,收缩支气管黏膜血管,减轻黏膜水肿。用于控制支气管哮喘急性发作。可引起
6、心悸,禁用于心源性哮喘。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,收缩血管,可延缓局麻药吸收,增强局麻效应,延长局麻作用时间,减少局麻药吸收中毒。,与局麻药合用,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,局部止血,用法:鼻黏膜或齿龈出血时,可用浸有0.1%肾上腺素的纱布或棉球填塞出血处。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应及禁忌证,【不良反应】过量或过快剧升 剧烈头痛、脑溢血 心律失常【禁忌症】对高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢者、脑动脉硬化、甲亢禁用,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】1、心脏骤停的抢救-心内2、过敏性休克-首选 3、支气管哮喘急性发作4、与局麻药配伍 收
7、缩局部血管,局麻药吸收、中毒、局麻时间 5、局部止血 牙鼻出血;填塞,药理学,益阳医学高等专科学校,多巴胺(dopamine DA),【药理作用】激动DA、和受体。兴奋心脏 舒缩血管 扩张肾血管,增加肾脏血流量,药理学,益阳医学高等专科学校,药理作用,1.心血管作用 对心血管作用与剂量有关,小剂量(10g/kg/分),肾、肠系膜血管扩张,20g/kg/分,兴奋心脏1受体,20g/kg/分,心 输出量,兴奋DA受体,兴奋a1受体,心 脏 兴 奋,收缩,药理学,益阳医学高等专科学校,多巴胺,2.影响血压 小剂量时,心输出量增加,皮肤黏膜血管轻度扩张,故收缩压升高,舒张压不变或稍升高;大剂量时,a受
8、体激动,血管收缩占优势,收缩压和舒张压均升高。,药理学,益阳医学高等专科学校,剂量激活a受体,收缩肾血管 少尿,激活DA受体,肾血流量,扩张肾 血管,滤过率,排钠排水,利尿,3.影响肾脏,抑制肾小管Na+重吸收,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,1.各种休克 2.急性肾衰 3.急性心功能不全,各种休克,如感染性、心源性、出血性休克等,尤其对心肌收缩无力、少尿患者疗效好。与利尿药合用,可增加尿量。难治性心衰,DA可增加心输出量及尿量,纠正心衰。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应,较轻,恶心、呕吐.大剂量时,可致呼吸加速、心动过速、心律失常,肾血管收缩致肾功能 下降。,注意事项,1.注
9、意剂量和滴注速度。,2.静脉滴注时,可致局部组织缺血坏死。,药理学,益阳医学高等专科学校,麻黄碱(ephedrine),【作用】直接激动、受体并促进去甲肾上腺素释放 外周作用同肾上腺素 弱、慢、久,中枢兴奋强。,3,药理学,益阳医学高等专科学校,麻 黄 碱【应用】腰麻、硬外麻低血压防治-首选 点鼻 用于鼻塞 支哮 预防及轻症治疗【不良反应】大剂量;中枢兴奋 禁忌症同肾上腺素,药理学,益阳医学高等专科学校,麻黄碱(ephedrine),与AD比较有以下特点:1.兴奋心脏、收缩血管、升高血压、扩张支气管作用与肾上腺素相似,但起效慢、作用弱而持久,2.性质稳定,可口服,3.中枢兴奋作用显著,4.连续
10、应用易产生快速耐受性,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,1.支气管哮喘 2.充血性鼻塞 3.防治低血压状态 4.荨麻疹或血管神经性水肿,仅用于轻症和预防哮喘发作。0.5%-1%滴鼻,可明显改善黏膜肿胀,渗出减少,减轻鼻塞症状。防治硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应,主要有中枢兴奋的副作用,如不安、失眠等可用镇静催眠药对抗。,禁忌症,高血压、脑动脉硬化、心脏病、,糖尿病、甲亢,药理学,益阳医学高等专科学校,第二节 受体激动药,去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA),药理学,益阳医学高等专科学校,给药方法:只宜静脉滴注给药,不宜口服及皮
11、下、肌内注射。为什么?,口服易被破坏。皮下或肌内强烈收缩血管,局部组织易坏死。静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱 一般静脉给药,药理学,益阳医学高等专科学校,去甲肾上腺素体内过程 不口服、不.、不.;仅,药理学,益阳医学高等专科学校,【作用】激动受体及较弱激动1受体,对2受体无效1、收缩血管 除冠脉外全身血管收缩(冠脉扩张)2、兴奋心脏 心力,传导;整体条件下心率 过量也心律失常。3、升高血压 小剂量,收缩压升高,舒缩压升高不多;大剂量均升高。4、代谢 影响小。,药理学,益阳医学高等专科学校,收缩血管,激动受体,收缩血管,对小动脉、小静脉收缩明显,皮肤黏膜 肾血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌
12、血管,冠状动脉舒张 冠脉流量 心脏 腺苷 冠脉扩张 冠脉流量,药理学,益阳医学高等专科学校,兴奋心脏,兴奋1受体:心肌收缩力、心率、传导、心输出量、心肌耗氧量。整体心脏:由于强烈缩血管作用,外周阻力血压,反射性引起心率。大剂量也可致心律失常,但较AD少见。,药理学,益阳医学高等专科学校,升高血压,小剂量由于兴奋心脏、收缩压增加,由于血管收缩作用不强,故舒张压略升;剂量较大时,因血管强烈收缩,外周阻力增加,收缩压、舒张压均升高。,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,1.抗休克(1)仅用于多种休克早期引起低血压时,用小剂量NA静滴,以保持重要脏器的血液供应.(2)用于药物引起的低血压,可使血压
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