合理使用抗生素文档资料.ppt
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1、战争,武器策略敌人,合理应用抗生素,常用抗菌药物的作用特点-武器性能合理应用抗生素的原则-策略抗菌药给药方案的选择-针对敌人常见误区-少犯错误,战争胜利!,治疗成功!,合理用药的定义,有效安全适当经济,合理是相对于不合理的!,安全,有效,经济,药物不合理应用,直接影响医疗质量降低药物疗效引发不良反应浪费医药资源甚至会造成患者死亡患者使用的药物过多一次处方量过大超适应证用药偏爱价格昂贵药物与新药滥用抗生素以及患者不适当的自我疗法等,抗菌药物的作用机制,抑制核酸代谢,抑制蛋白质合成,影响胞浆膜的通透性,抑制细菌细胞壁合成,武器性能,抗菌药物的分类及作用机理,青霉素类 氨苄青霉素 邻氯青霉素,RNA
2、 合成抑制,喹诺酮类,利福霉素类,核酸合成抑制,胞质膜抑制,多粘菌素 B,DNA 合成抑制,磷霉素,头孢菌素类头霉素类,大环内酯类麦迪霉素红霉素,氯霉素,蛋白质合成抑制,细胞壁合成抑制,四环素类,氨基糖苷类,武器性能,抗生素药物分类(按功能),繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂 快速抑菌剂 慢速抑菌剂 青霉素类,头孢 氨基糖 四环素类,如磺胺药菌素类,-内酰 甙类,氯霉素,类,环丝胺酶抑制剂,单 多粘菌 大环内酯 氨酸等环类,头霉素类 素类 类,林可衍生物,青酶烯 霉素类等类,头孢烯类,磷霉素,多肽类,长半衰期的抗菌药 头孢三嗪:6-8h 罗红霉素:11.9h 阿齐霉素:41h 培氟沙星:7.5-11
3、h 洛美沙星:6.81-7.45h 氟罗沙星:10h 1-2次/天给药即可,短半衰期的抗菌药 大多数青霉素:1h 泰能:1h左右 个别三代头孢 四代头孢 1-2h 宜一日量分多次给,口服制剂吸收率80%的药:阿莫西林,头孢拉丁,氯霉素,克林霉素,青霉素V 氟喹诺酮,甲硝唑,复方四 素,复方新诺明易通过血脑屏障的药:磺胺类,青霉素,头孢呋辛,氨曲南,林可霉素,磷 霉素,万古霉素,甲硝唑,氟喹诺酮类易穿透细胞膜的药:氟喹诺酮,异烟肼,吡嗪酰胺,胃肠浓度高的药萘啶青霉素,氨基糖甙类骨组织浓度高的药氯霉素,林可霉素,头孢 孟多肝胆汁中浓度高的药菌必治,哌拉西林,头 孢派酮,盖保世灵尿液浓度高的药哌拉西
4、林,头孢呋辛,头孢 西丁,头孢美唑,菌必治,头孢噻肟,氟喹诺酮类,氨基甙类 万古霉素,氟康唑等,抗生素后效应Post-antibiotic effect,PAE,指体内药浓度虽已MIC,仍在一定时间内发挥持续抑菌作用氨基甙类:体内4-8h对金葡,肺炎克雷伯 铜绿假单胞仍有作用大环内酯类:体内3-3.5h,对流感杆菌,肺炎链球菌,化脓链球菌仍有作用,内酰胺类 青霉素类:1作用于球菌,不耐青霉素酶 2耐青霉素酶 3广谱、对绿脓杆菌无活性 4对绿脓杆菌有活性 5主要作用于G-杆菌,但对绿 脓、不动杆菌无作用,武器性能,头孢菌素类:代 代 代 代上世纪90年代以后代口服头孢菌素上市:头孢地尼、头孢不烯
5、、头孢他美酯等,武器性能,头孢菌素各代性质比较,头孢菌素对-内酰胺酶的稳定性:4代3代2代1代对肾的毒性:4代3代2代1代,武器性能,其他内酰胺类抗生素1 头霉素类:头孢西丁、头孢米诺2 碳青霉烯类3 单环内酰胺类4 氧头孢类5 内酰胺酶抑制剂,影响内酰胺类的作用有以下几方面,抗生素的浓度和所用剂量相关抗生素渗透细胞膜的能力对内酰胺酶的抵抗力和靶酶的亲和力,氨基糖苷类大环内酯类氟喹诺酮类林可霉素类四环素类糖肽类抗生素:万古霉素、替考拉宁磷霉素磺胺药,武器性能,头孢菌素类抗生素Cephlosporins,是一类广谱半合成抗生素,属繁殖期杀菌剂优点-抗菌作用强,耐青霉素酶,疗效高毒性低,过敏反应较
6、青霉素少,-内酰胺酶抑制剂,1 克拉维酸(claiulanicacid,棒酸)阿莫西林-克拉维酸(Augmentin,安美汀)替卡西林-克拉维酸(Timentin,特美汀)2 舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜)氨苄西林-舒巴坦(Unasyn,优立新)头孢哌酮-舒巴坦(Sulperaxon,舒普深)舒他西林(Sultamicillin)3 他唑巴坦(Tazobactam,TAZ)他唑巴坦-哌拉西林(特治星),其他-内酰胺类抗生素,(一)头霉素类 Cephamycins 由链霉素获得的,有A,B,C三型,以C型抗菌作用最强 头孢西丁 Cefoxitin:为半合成头霉素C,抗菌谱广 G+,G-菌
7、,厌氧菌,需氧菌,对质粒或染色体介 导的-内酰胺酶高度稳定.头孢美唑 Cefmetasole 头孢替坦 Cefotetam 头孢拉宗 Cerfbuperasone,(二)碳青霉烯类及青霉烯类,1 碳青霉烯类:是一种新型内酰胺类抗生素 抗菌谱广,对G+菌,G-菌,需氧菌,厌氧菌 对内酰胺酶稳定,硫霉素 Thienamycin亚胺培南 Imipenem美罗培南 Meropenem:对人类肾去氢肽 酶-I稳 定,不需酶抑制剂。帕尼培南 Panipenem,2 青霉烯类 抗菌谱广,抗菌活性强。但化学性质欠稳定。有恶臭,难以推向临床使用。,(三)单环-内酰胺类,氨曲南Aztneonam:对G-菌作用强,
8、对-内酰酶稳定卡芦莫南Carumonam:抗菌谱同氨曲南,(四)氧头孢烯类,拉氧头孢Kafamoxef:抗菌谱广,对G-菌活性强氟氧头孢Flomoxef:对需氧菌,厌氧菌均有作用,碳青霉烯类比较,多肽类抗生素,包括:万古霉素 Vancomycin属杀菌剂。其作用于细菌细胞壁,抑制蛋白合成,亦有抑制DNA合成的作用。去甲万古霉素 Norvancomyein多粘菌素 Polymyxins杆菌肽 Bacitracin特点:抗菌谱窄,抗菌作用强,疗效确切 但毒性突出,尤肾毒性,喹诺酮类抗生素,是一类全合成的抗菌药通过干扰拓扑异构酶,及DNA旋转酶,阻碍DNA 的合成 O O F OH OCH 3 N
9、N N H2N,氟喹诺酮类:环丙沙星 Ciprofloxacin氧氟沙星 Ofloxacin左氧氟沙星 Levofloxacin司帕沙星四代:莫西沙星(拜复乐)加替沙星:人工合成的四代,可用于万古 无效的MRSA。,氨基糖甙类抗生素,机制:作用于细菌体内核糖体,抑制细菌蛋白合成,破坏细胞膜完整性。抗菌作用:主要针对G杆菌。链霉素 结核庆大霉素卡那霉素 大肠杆菌,克雷伯,肠杆菌,变形杆菌,妥布霉素 志贺,枸橼酸杆菌 丁胺卡那索替米星,大环内酯类抗生素,作用:抑菌,杀菌作用潜在的免疫调理机能(14元环),通过下调致炎细胞因子,促炎症细胞凋亡,抑制炎症反应。,14元环 红霉素,克拉霉素,罗红霉,地红
10、 霉素 15元环 阿齐霉素16元环 麦迪霉素,螺旋霉素,交沙霉素,柱晶白霉素,米欧卡霉素,抗菌作用主要用于需氧G+菌,支原体,衣原体,军团菌,流感杆菌,卡地莫拉菌,淋球菌(新大环内酯药)16元环一般对耐红霉素的葡萄球菌 仍有效。,大环内酯类抗生素的新用途,肺部和呼吸道炎症:直接抗菌;对哮喘,泛细支气管炎治疗作用抗肿瘤作用:凋亡与免疫,肿瘤与免疫间相互作用逆转肿瘤细胞多药耐药:红霉素逆转急非淋白血病对高三尖杉酯碱,阿糖胞苷等体内耐药;预防化疗期间感染发生,近年来出现多重耐药球菌耐甲氧西林金葡菌(MRSA)耐甲氧西林肠球菌(MRSE)耐万古肠球菌(VRE)耐青霉素肺炎链球菌(PRSP),治疗G+菌
11、感染可选用的药物,1)主要抗G+阳性菌的抗菌药 青霉素类:青霉素G,青霉素V 氨基糖甙:庆大霉素,阿米卡星,阿贝卡星耐青霉素酶的青霉素:苯唑西林,邻氯西林,内酰胺酶抑制剂合剂:阿莫西林/克拉维酸,氟喹喏酮:环丙沙星,氧氟沙星,氨苄西林/舒巴坦,莫西沙星,加替沙星大环内酯类:一代:红霉素,柱晶白霉素,磺胺类:磺胺甲恶唑/甲氧苄啶(SMZ/TMP)二代:罗红霉素,克拉霉素,阿齐 霉素,林可霉素类:林可霉素,克林霉素 3)抗G+阳性厌氧菌的药物糖肽类:万古霉素,去甲基万古霉素,替考拉宁 青霉素,大环内酯,克林霉素,2)广谱具有良好抗G+阳性菌作用抗菌药 甲硝唑,替硝唑广谱青霉素:氨苄西林,阿莫西林
12、难辨梭菌:甲硝唑(口服),万古霉素(口头孢菌素:第一,二,四代头孢菌素 服),杆菌肽(口服)碳青霉烯类:亚胺培南,培尼培南,美落培南 4)抗放线菌药物 青霉素,大环内酯,克林霉素,,新靶位筛选,脂肽(daptomycin):已进入三期临床寡糖(ziracin)噻唑基肽(GE-zzfo),对耐万古霉素的金葡菌(VRSA)新对策,开发了新药-达托霉素(在研究中):穿刺C膜释放其内物质 而杀死细菌 利萘唑烷:抑制VRSA生成 奎奴普汀/达福普汀:可杀死99%的细菌,抗生素引起的副作用,过敏反应对神经系统的反应对血液系统的反应对肾功能的影响对肝功能的损害对胃肠道反应药物热,抗菌活性强(包括耐药菌株)杀
13、菌速度快良好的药代/药效学特点:靶组织分布浓度高持久维持血药浓度高于致病菌MIC达到最佳的AUIC和Cmax/MIC值预防并减少耐药产生,合理应用抗生素的原则,战争策略,3 R 原 则 Right time 恰当的时机 Right patient 合适的患者 Right Antibiotic 正确的抗菌药物,药敏试验的临床意义,高度敏感(S)常规剂量时的平均血浓度超过MIC的5倍以上,用常规剂量通常有效中度敏感(I)常规剂量时的平均血浓度等于或略高于MIC,需用高剂量或对药物浓缩部位的感染可能有效耐药(R)药物的MIC高于其常规剂量时的血浓度,通常治疗无效,战争策略,策略一,抗菌药浓度,大于M
14、IC的时间,MIC,时间,TMIC是血药浓度维持在MIC以上的时间,战争策略,策略二 PK/PD,Time above MIC,Time above MIC,Antibiotic concentration,MIC,Time interval,Time above MIC=the time that serum concentrations of free antibiotic exceed MIC,expressed as a percentage of the dosing interval,药物的吸收、分布、转化、消除 比较重要的药代动力学指标有:吸收率 生物利用度 蛋白结合率 血药浓度
15、 组织药物浓度 消除途径 消除速率,抗菌药物作用性质分类,时间依赖性抗菌药物-内酰胺类大环内酯类克林霉素糖肽类、TMP/SMX 无PAE TMIC90 40-50%,浓度依赖性抗菌药物氨基糖苷类氟喹诺酮PAEAUC/MIC90(AUIC)125Cmax/MIC90 8-10,早期恰当强有力的抗生素治疗,短疗程在可能情况下降阶梯,战争策略,策略三,“降阶梯治疗“,临床如何选择抗生素,下呼吸道感染,气管支气管炎社区获得性肺炎(CAP)医院获得性肺炎(HAP)慢性阻塞性肺病急性加重(AECOPD)其它,CAP的诊断标准,新近出现的咳嗽、咳痰,或原有呼吸道疾病症状加重,并出现脓性痰;伴或不伴胸痛;发热
16、;肺实质体征和(或)湿性啰音 WBC10109/L或4109/L,伴或不伴核左移 胸部X线:片状、斑片状或间质性影 诊断:任何之一 需除外:TB、肿瘤、非感染性ILD、肺水肿、肺栓塞、PIE、肺血管炎等(中华医学会呼吸病学分会.中华结核和呼吸杂志.1999;22:199),CAP住院患者的细菌学,Woodhead MA,1998,资料来源于10个国家26个前瞻性研究(5961 例),CAP抗菌治疗一般原则,肺炎链球菌是最常见病原体,即使常规方法未能发现 病原体者所有CAP均有可能感染“非典型病原体”。或单独感 染,或作为混合感染病原体之一由于病原体检测困难,所以在细菌学结果出来前应首 选经验性
17、治疗根据病情轻重选择适当治疗药物,经验性抗菌药物选药依据,院内或院外感染,最可能的致病菌本地区及所在医院细菌的耐药性动态所选抗菌药物是否对可能的致病菌有效抗菌药物药动学/药效学基本知识如半减期、到达病灶的浓度是否已用过抗菌药物,无效的原因是否存在免疫功能低下有无肝、肾功能减退是否危重病人,耐药率(%),N=214,N=564,N=410,中国肺炎链球菌对青霉素耐药的发展趋势,*王辉等,中华结核和呼吸杂志 2004年3月第27卷第3期,155-160,中国5家医院阿奇霉素对肺炎链球菌MIC值分布,MIC(ug/ml),*王辉等,中华结核和呼吸杂志 2004年3月第27卷第3期,155-160,7
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