纳米药物与制剂 第7章ppt课件.ppt
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1、第七章 水溶性高分子药物载体,天然高分子载体人工合成高分子载体 生物可降解性高分子载体非生物降解性高分子载体,水溶性高分子载体7.1 PEG水溶性载体及其特点:可同其它聚合物共混、共聚等来改善聚合物材料的亲水性及血液相容性 结构:PEG、PEO,其它:壳聚糖、明胶、环糊精、海藻酸盐(天然)聚L-谷氨酸、聚甲基丙烯酸2羟乙酯(PHEMA) (合成高分子),PEG载体的优点,(1)亲水性、柔性、抗凝血性、抗巨噬细胞吞噬性 (2)PEG修饰纳米给药系统:能阻止药物微粒的凝集使药物稳定,且能躲避网状内皮系统的识别和吞噬,延长纳米粒在体内循环时间,提高生物利用度(3)PEG修饰蛋白质类药物:有效延长半衰
2、期,保留药物生物活性,提高药用蛋白质的生物利用度;(4)PEG与药物键合形成疏水性药物的PEG前药,提高药物生物利用度,增加药物稳定性和难溶性药物的水溶性,PEG在药物制剂中的应用,1、 可用作注射用的复合溶剂,栓剂基质,软膏基质,助悬剂2、 用作固体分散体的载体增加难溶性药物的溶出速率,如:肖玉秀等1利用熔融法制备的以PEG2000为载体的阿司匹林一PEG 2000(1:9)固体分散体,其药物溶出速度显著高于原料药及物理混合物。 3、 修饰蛋白 1991年PEG修饰的腺苷脱氨基酶(PEGADA) 2成为通过美国FDA认证的第一种修饰蛋白,它用于治疗因腺苷脱氨基酶缺乏引起的严重综合免疫缺陷症。
3、被修饰后的大分子的免疫原性大大降低,体内循环时间明显延长。,4、 疏水性药物制成PEG前药 Greenwald等3发现用PEG修饰过的紫杉醇可以提高原药的水溶性,延长其在体内的半衰期,还可以减小紫杉醇的毒副作用,并证明可用作前药。 5 、修饰脂质体4 目前,PEG修饰的阿霉素脂质体在国外已经批准上市,与原型药物相比,降低了心脏毒性,增强了病人的耐受性,在体内更好地发挥了控释和靶向药物的作用。 6、 修饰其他载体,如PEG与聚乳酸共聚,PEG接枝共聚等,References:1.肖玉秀耿灏张凯阿司匹林固体分散物的研究中国现代应用药学志,1999,16 (5):2022 2. Inada Y.,
4、Furukawa M., Sasaki H.,et al,Biomedical and biotechnological applications of PEG- and PM-modified proteinsJ,Trends Biotechnol.,1995, 13: 8691 3. Greenwald R.B.,Choe Y.H.,Conover C.D.,et a1,Efective drug delivery by PEGylated drug conjugatesJ,Adv Drug Deliv Rev,2003,55(2):2172504. Yan J.Q., Tong Y.,
5、Wang J.Y., Preparation and antitumor effect of taxol-containing lipesome J,Pharm Biotech (in Chinese), 1996,3(3):154157,7.2 PEG共聚物,二嵌段共聚物: PEG-PGA;PEG-PLA三嵌段共聚物: PGA-PEG-PGA; PLA-PEG-PLA结构式:AAAAAABBBBBB AAAAABBBBBAAAAA,PGA,PLA,Micelle(胶束)的形成方式,二嵌段共聚物: PEG-PLA PEG-PGA (o/w, w/o, w/o/w),三嵌段共聚物: PEG-PL
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