临床药理学第六章胆碱受体激动药课件.ppt
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1、胆碱受体激动药,Cholinoceptor Agonists,胆碱受体激动药Cholinoceptor Agonists,内容提要,胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。 1. M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱2. N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。,内容提要胆碱受体激动药(cholinoceptor agon,胆碱受体激动药可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是中枢和外周神经系统
2、的内源性神经递质,主要释放部位在神经突触和神经效应器接头部位,主要作用为激动M胆碱受体和N胆碱受体,前者主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞,后者主要分布于神经肌肉接头和自主神经节。,胆碱受体激动药可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰,M胆碱受体,M胆碱受体: G蛋白偶联受体一级结构:460-590个氨基酸M受体激动与G蛋白偶联磷脂酶C 三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DAG) 效应,M胆碱受体M胆碱受体:,N胆碱受体,2. N胆碱受体: 配体门控型受体 其有4个亚基组成,每个N受体由两个亚基和亚基组成五聚体,中间形成通道,两个亚基上有ACh激动点。 神经冲动ACh释放两个
3、亚基离子通道开放终板电位达阈值激活通道动作电位,N胆碱受体2. N胆碱受体:,第一节 M胆碱受体激动药,胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋,但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体,第一节 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 (choline es,一、胆碱酯类,乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 醋甲胆碱(methacholine) 卡巴胆碱(carbachol) 贝胆碱(bethanechol),一、胆碱酯类 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh,1.1 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),乙酰胆碱为
4、胆碱能神经递质,其性质不稳定,极易被体内乙酰胆碱酯酶水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,但可在研究中作为工具药实用。由于乙酰胆碱为内源性神经递质,分布较广,具有非常重要的生理功能,因而熟悉该递质是非常重要的。,1.1 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)乙酰,【药理作用】,1.1 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期,【药理作用】1.1 乙酰胆碱(acetylcholine,A:血管内皮完整,B:血管内皮受损,EDRF(内皮细胞释放依赖性舒张因子) (NO)释放,(+
5、),平滑肌松弛,(+),M3-R,(1)舒张血管:静注小剂量Ach可导致全身血管扩张,血压短暂下降,并引起反射性心率加快。,如果血管内皮受损,ACh降低血压的作用则不复存在,相反还会引起血压升高。,A:血管内皮完整B:血管内皮受损EDRF(内皮细胞释放依赖性,(2)减慢心率:Ach 使舒张期自动除极化延 缓,窦性心率减慢 (3)负性传导作用:延长房室结和普肯野 纤维不应期,减慢传导 (4)负性肌力作用: 心房肌收缩性(Ach 直接作用于M受体 心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触 前膜M受体 ,(-)NA释放) (5)缩短心房不应期:ACh不影响心房肌的传导速度,但可使心房不应期及动作电位缩
6、短,(2)减慢心率:Ach 使舒张期自动除极化延,【药理作用】,1.1 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),胃肠道作用:收缩和频率、促进蠕动分泌 恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便 等。 泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张 膀胱排空 眼: 局部使用瞳孔缩小、调节痉挛(近视) 腺体:分泌增加,【药理作用】1.1 乙酰胆碱(acetylcholine,【药理作用】,1.1 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),神经节和骨骼肌:ACh作用自主神经NN胆碱受体和骨骼肌神经接头的NM受体,引起交感和副交感神经兴奋和骨骼肌收缩。由于肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配,故NN受体激动能引起肾上
7、腺素释放。支气管:ACh可使支气管收缩。 中枢: ACh不易进入中枢 ,外周给药很少产生中枢作用。ACh还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。,【药理作用】1.1 乙酰胆碱(acetylcholine,【药理作用】,1.1 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),1、M样作用 心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、BP 支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩 缩瞳、调节痉挛 腺体分泌 :汗腺、支气管腺体、消化腺,【药理作用】1.1 乙酰胆碱(acetylcholine,2、N样作用 剂量稍大可激动N受体(NN、NM),表现有NN和NM受体兴奋的作用。 NN兴奋:表现为交感神经和副交感神经
8、兴奋的症状,对于每个器官的表现是取决于平时支配为主的神经兴奋的表现。 NM兴奋:骨骼肌收缩。,2、N样作用,【药理作用】,1.2 醋甲胆碱 (methacholine),特点 被胆碱酯酶水解,但水解速度慢,作用时间较ACh长。 对M胆碱受体有相对选择性。 心血管系统作用明显。 用途 口腔黏膜干燥症 禁忌症 支气管哮喘,冠脉缺血和溃疡。,【药理作用】1.2 醋甲胆碱 (methacholine),【药理作用】,1.3 卡巴胆碱 (carbachol),特点 不易被胆碱酯酶水解,作用时间较ACh长。 选择性差,对M、N胆碱受体均有激动作用。 对膀胱和肠道作用明显。 用途 术后腹胀气和尿潴留 局部滴
9、眼治疗青光眼,【药理作用】1.3 卡巴胆碱 (carbachol) 特点,【药理作用】,1.4 贝胆碱(bethanechol),特点 不易被胆碱酯酶水解,口服、注射均有效。 兴奋胃肠道、泌尿道平滑肌。 对心血管作用弱。 用途 术后腹胀气 胃张力缺乏症 胃滞留 禁忌症 支气管哮喘,冠脉缺血和溃疡。,【药理作用】1.4 贝胆碱(bethanechol) 特,二、生物碱类,毛果芸香碱(pilocarpine) 槟榔碱(arecoline) 毒蕈碱(muscarine) 震颤素(oxotremorine),二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine),2.1 毛果芸香碱(pilocarpine
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