滴眼剂及其他灭菌与无菌制剂.ppt
第六节 眼用液体制剂,南方医科大学药学院,教学内容,一、概述二、吸收途径及影响因素三、滴眼剂与洗眼剂的质量要求四、眼用液体制剂的制备五、制备举例,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,眼用液体制剂：供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,一、概述,按用法分为：滴眼剂洗眼剂 工业制药只有滴眼剂,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,二、吸收途径及影响因素,角膜途径：角膜 前房 虹膜,结膜途径：结膜 巩膜 眼后部,吸收途径：,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,影响吸收的因素,药物从眼睑缝隙的损失：增加滴药次数 药物从外周血管消除 pH值与pKa值 刺激性：扩张血管、淋巴管，刺激泪腺 表面张力 粘度,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,当有外来物引起刺激时，血管扩展，透入结膜的药物有很大比例将进入血液，并有可能引起全身性副作用。,角膜上皮层和内皮层有丰富的类脂物，脂溶性药物易渗入，水溶性药物则较易渗入角膜的水性基质层，两相都能溶解的药物容易通过角膜，完全解离的药物难以透过完整的角膜。,表面张力愈小，愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合，也有利于药物与角膜上皮接触，使药物容易渗入。适量的表面活性剂有促进吸收的作用。,三、滴眼剂与洗眼剂,滴眼剂（eyedrop）：系指药物制成的专供滴眼用的澄明溶液或混悬液，供治疗和诊断使用。,质量要求,pH值（59）渗透压：相当于0.61.5的氯化钠溶液 无菌澄明度 粘度 稳定性,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,洗眼剂：系将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗，清洁用。如生理盐水，2硼酸溶液。其质量要求与注射液同。,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,第三节,四、眼用液体制剂的制备,原辅料 配滤 灭菌无菌分装质检 洗瓶（塞）灭菌,工艺流程图,印字包装,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,眼用液体制剂的制备,容器及附件的处理 配滤 无菌灌装 质量检查 印字包装,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,滴眼瓶一般为中性玻璃瓶，配有滴管并封有铝盖,橡胶塞、帽有吸附药物与抑菌剂问题饱和吸附法：0.5%1.0%碳酸钠煮沸15min，放冷，常水洗净，0.3%盐酸煮沸15min，放冷，刷搓，洗净重复两次，最后用过滤蒸馏水洗净，煮沸灭菌。,滴眼剂的灌装,眼药水瓶灌装旋盖机,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,氯霉素滴眼剂,处方：氯霉素(主药)0.25g 氯化钠(渗透压调节剂)0.9g 尼泊金甲酯(抑菌剂)0.023g 尼泊金丙酯(抑菌剂)0.011g 蒸馏水 加至 100ml,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,制备举例,取尼泊金甲酯、丙酯，加沸蒸馏水溶解，于60时溶入氯霉素和氯化钠，过滤，加蒸馏水至足量，灌装，100、30min灭菌。,小结：,掌握滴眼剂的概念和质量要求。熟悉滴眼剂的药物吸收途径及影响因素,南方医科大学药学院 school of Pharmaceutical Science,第七节 其他灭菌与无菌制剂,南方医科大学药学院,教学内容,一 体内植入制剂二 创面用制剂三 手术用制剂,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,一、体内植入剂,植入给药系统(implantable drug delivery systems,IDDS)：系一类经手术植入皮下或针头导入皮下的控制释药制剂，又称皮下植入控释剂型。,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,特点：,经皮下吸收直接进入血液循环起全身作用，避开了首过效应，生物利用度高。作用时间较长，血药浓度波动小。需医生进行植入和取出。,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,二、创面用制剂,.溃疡、烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂,用于溃疡、烧伤部位的溶液剂、软膏剂属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备，注意防止微生物污染，所用基质、药物、器具、包装等均应严格灭菌。成品中不得检出金黄葡萄球菌和铜绿假单胞菌。对于伤口、眼部手术用的溶液、软膏剂应进行无菌检查。,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,.溃疡、烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂,粉雾剂、气雾剂可用于保护创伤面、清洁消毒、局部麻醉和止血等局部作用。用途不同，其要求亦不同，用于创面保护和治疗的气雾剂，必须无刺激，防止吸收中毒，有利于创面修复、抗菌且具有良好的透气性。,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,三、手术用制剂,止血海绵、骨蜡,止血海绵：指亲水性胶体溶液，经冷冻或其他方法处理后可制得质轻、疏松、坚韧而又具有极强的吸湿性能的海绵状固体灭菌制剂。原料有糖类和蛋白质，如淀粉、明胶、纤维、蛋白等。主要用于外伤止血。骨蜡：骨科止血剂，用于骨科手术及脑手术时骨出血。在无菌状况下密封于玻璃瓶或铁盒中。,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,鼻腔填塞止血海绵,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,南方医科大学药学院 School Pharmaceutical Science,可溶性止血海绵,骨蜡,1、无菌区对洁净度要求是A、大于10万级B、10万级C、大于1万级D、1万级 E、100级2、控制区指对空气洁净度或菌落数有一定要求的生产或辅助房间，一般定为A、大于10万级B、10万级C、大于1万级D、1万级 E、100级3、洁净区指有较高洁净度或菌落数要求的生产房间，一般规定为A、大于10万级B、10万级C、大于1万级D、1万级 E、100级,2、注射用油最好选择下列哪种方法灭菌A、干热灭菌法B、热压灭菌法C、流通蒸汽灭菌法D、紫外线灭菌法E、微波灭菌法 下列关于冷冻干燥的正确表述A、冷冻干燥过程是水分由固变液而后由液变汽的过程B、冷冻干燥是在真空条件下进行，所出产品不利于长期储存C、冷冻干燥应在水的三相点以上的温度与压力下进行D、冷冻干燥所出产品质地疏松，加水迅速溶解,、下列关于层流净化的正确表述A、层流净化常用于100级的洁净区B、层流又分为垂直层流与水平层流C、空气处于层流状态，室内不易积尘D、洁净区的净化为层流净化E、层流净化区域应与万级净化区域相邻 答案：ABCE,有关滴眼剂的正确表述是 A滴眼剂不得含有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌 B滴眼剂通常要求进行热原检查 c滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类抑菌剂 D粘度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长 E药物只能通过角膜吸收冷冻干燥制品的正确制备过程是 A预冻一测定产品共熔点一升华干燥一再干燥 B预冻一升华干燥一测定产品共熔点一再干燥 C测定产品共熔点一预冻一升华干燥一再干燥 D测定产品共熔点一升华干燥一预冻一再干燥 E测定产品共溶点一干燥一预冻一升华再干燥,
