大环内酯类、林可霉素类与其他.ppt

大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类,第一节 大环内酯类抗生素 红霉素(erythromycin)麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin),共同特点,抗菌作用：抗菌谱略广（与青霉素比），为抑菌药 主要作用于需氧G+菌和G球菌、厌氧菌 以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与-内酰胺类无交叉耐药临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染不良反应：毒性低,药动学：口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收 在碱性环境中抗菌活性药增强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。组织中浓度较高，痰、皮下组织及胆汁和前列腺组织中明显超过血药浓度。不易透过血脑屏障 主要经胆汁排泄，可进行肝肠循环。,二、常用药物,红霉素(erythromycin)代表药 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄,临床应用：(1）耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者(2）首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。（3）沙眼衣原体结膜炎。（4）厌氧菌所致的口腔感染不良反应（1）局部刺激性（2）肝损害（3）过敏反应,麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin),临床应用：G+菌致呼吸道、软组织感染 替代-内酰胺类和红霉素,对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强 对支原体、衣原体等作用明显增强 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长,新一代大环内酯类特点,第二节 林可霉素类抗生素,林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白 质合成。不与红霉素合用。临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎,含：万古霉素(cancomycin)去甲万古霉素(demethylcancomycin)替考拉宁(teicoplanin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染不良反应：毒性较大，严重为听力损害。,第三节 万古霉素类,End of lessonThanks,