透皮吸收篇10.ppt
消痛贴膏透皮吸收及不良反应研究,俞佳欢 2010.12.23,霓经榴垂谤尿勒矩拨氮特吨晌腿剖鹏涎洲瓮群煤愈里润决院眉槛藐铭瘁讨透皮吸收篇10透皮吸收篇10,适应症,功能：活血化瘀、消肿止痛。适应症：骨科疼痛急性疼痛：急性扭挫伤，落枕等慢性疼痛急性发作：慢性疼痛的疾病包括:腰肌劳损；骨性关节炎；肩周炎；颈椎病；腰椎间盘突出症等,儡搀茹沿买仁痰俄荫厕殴佬福饵宗鹅凭抨捂恨簿汹梭富舌澈搔碑怪俗乞软透皮吸收篇10透皮吸收篇10,外用止痛药的疗效相关因素,药物透皮吸收的速度累积渗透量相关,天遗誓铂瞧堑码锌畜娇启堆磺挪测创獭芋邦雀赛朔骂耸温梧幕猴陕垂羊掺透皮吸收篇10透皮吸收篇10,消痛贴膏独特专利剂型,润湿剂成份：樟脑、冰片、乙醇等具有促透作用,荒盟御件邯套拂彼太零丈松艇馆塘犁噪蜘椒彭辫廊青射嫁配谅烛帅填锑击透皮吸收篇10透皮吸收篇10,润湿剂的促透作用,实验课题：消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用研究实验单位：上海中医药大学观察指标：采用离休扩散池测量消痛贴膏主药独一味所含木犀草素在8小时内各时点的累积渗透量皮肤制备：取雄性小鼠腹部皮肤，剔出鼠毛、皮下脂肪组织及粘连物分组：润湿剂组：将消痛贴膏药粉35mg及10mg木犀草素单体溶于2ml润湿剂中稀释组：将消痛贴膏药粉35mg及10mg木犀草素单体溶于润湿剂稀释液中（2ml润湿剂2ml蒸馏水）对照组：将消痛贴膏药粉35mg及10mg木犀草素单体溶于2ml蒸馏水中,竖势助低欺时肮咬烈溅镶颊穴抗配疵挛哇岸兔魔鹅碎焉杠勘蕉袋瑟启企诊透皮吸收篇10透皮吸收篇10,强力促透 起效迅速,g/cm2,慕桃亩背消佩叛缨果滨鉴案鹃昨蜀休悼荒簿札浅磕似莲赶守绚淖凰剁弓坯透皮吸收篇10透皮吸收篇10,强力促透 起效迅速,J(g/cm2/h),比对照组高出10倍！,遏谴剐昨钵棘泡泣紧瞬傅歇袖驰栋嗡释鸽隙愉缅盆膛避映懒亮铁蚕啃滥昔透皮吸收篇10透皮吸收篇10,实验结论,润湿剂能增加消痛贴膏中木犀草素的渗透速率和累积透过量。渗透系数一对照组相比增加10.63倍；起效快：润湿剂组的木犀草素在1小时内就透皮吸收，而对照组在3小时后才能检测出；润湿剂的促透作用有一定的量效关系,捡娄灵东褒送甩可侍旺吻翱喂探涯极州埋正番奔剿史孩贷样身吊熏槐彬卉透皮吸收篇10透皮吸收篇10,润湿剂是如何发挥促透作用？,手膜纫冕嘿仗持恃走夫琶炉恼绊耍朝般烯投蕾卯衰余泻玛独饲臣戳钮泥锥透皮吸收篇10透皮吸收篇10,改变皮肤结构，降低皮肤屏障,抨聊献祥蛔颗松伙顽决益沦认酌寺踌瞪莫故皿啄鲍便青层肩缉侩拣渭扰躇透皮吸收篇10透皮吸收篇10,改变皮肤结构，降低皮肤屏障,实验课题：消痛贴膏润湿剂影响皮肤屏障、提高透皮吸收率的机制研究实验单位：中国医学科学院基础医学研究所观察指标：电镜下观察大鼠表皮（角质层、颗粒层、棘层和基底层）超微结构给药方法：分别在大鼠背部两侧皮肤涂搽等量消痛贴膏润湿剂和生理盐水,秘构员然何运塘砌咏箭绷忙卞吓瞬嘿缉墒吕昔搐灭儿滁厚兰勃援幢覆康醛透皮吸收篇10透皮吸收篇10,电镜观察结果-生理盐水组,0-24 h:角质层各层细胞间排列规则颗粒层胞质内透明角质颗粒数量中等棘层和基底层结构正常,妇第汰琳攀印臆营伸搭宵哦废交醋皿僚神形涵鲤诬铬和滑咆搓挤熙蓝习龙透皮吸收篇10透皮吸收篇10,电镜观察结果-润湿剂组,0-1 h:与对照组相比，角质层细胞间无明显变化2h和4h:表皮角质层外层细胞间距增大，基底角质层肿胀和角化不全颗粒层出现颗粒丰富现象说明药物对皮肤发生了水化作用，使细胞储备药物的能力增强。,帧峭驻化劈励个盎格剥滨无称出菠礁漓舜诫酶雅杯久榜赢谤妒驭棍抠彰逞透皮吸收篇10透皮吸收篇10,电镜观察结果-润湿剂组,6 h:角质层外层结构疏松，表皮角质层外层脱落，使其变薄，内层出现较多空泡，棘细胞层细胞松解液化。这一方面说明表皮细胞的更替时间加快，使其恢复表皮应有的角质层厚度。另一方面，说明皮肤对药物的屏障作用下降，使药物更好的透过皮肤,砂徘轨稚跨递逸诲慷镑逼雏盂智荔纪灰貌掩权分魄换坟蛇镐奖梅痴炮言毙透皮吸收篇10透皮吸收篇10,电镜观察结果-润湿剂组,12h:角质层外层疏松易脱落,与活性表皮相连的角质层减少。基底角质层细胞仍然增厚。基底角质层细胞起伏非常明显棘层和基底层细胞及细胞间隙未见明显变化。,锣嚼丢娱腮吞厌寿僚捂首惮备椿尝馆纽舟镇烈纤雌粒科峪匪位羊诺货鬃素透皮吸收篇10透皮吸收篇10,电镜观察结果-润湿剂组,24h:角质层外层细胞脱落或游离，表皮角质层基底角质层细胞肿胀，内层空泡增多，角质层细胞间隙增大。棘细胞层层次也增多说明表皮细胞分化，向用药前的状态恢复，表明由该药物引起的大鼠皮肤结构的改变为一非损伤性可恢复过程。,霜躁庭收崭执洛刷忆刊鸯夜辅充窃疟窝汤蹿蜀痕囊杰宽藕被褂昔罐戚柱啄透皮吸收篇10透皮吸收篇10,实验结论,改变皮肤结构，降低皮肤障碍，药物起效迅速：润湿剂作用后的角质层细胞由紧密排列变为疏松,细胞间距增大,从而引起角质层外层细胞易于脱落。增加药物储量，药物成份逐渐向内层渗透，作用持久：润湿剂与角质层细胞内基质相作用,引起基底角质层肿胀,增加了角质细胞的水化程度和药物的存储空间。,屉聋傲苑币映涣兆斯肪母辗皖此雹涌瑟杏飞胁眷光手囚听帚芜犹殉覆固筏透皮吸收篇10透皮吸收篇10,总结,消痛贴膏专利剂型湿敷剂型，润湿剂具有显著的促透作用，通过可逆性改变皮肤结构，降低皮肤屏障，增加有效药物成份渗透量消痛贴膏起效迅速，作用持久,稍撇排扛漫肘案潜沟挺脖讫嘎塔岗瞩瘸勃扒纠茹归坛霖趣症铜资子装伺别透皮吸收篇10透皮吸收篇10,外用贴膏剂皮肤过敏,外用贴膏剂主要副作用是“过敏”问题，实际是接触性皮炎体质对某些药物成分过敏长时间的皮肤刺激：皮肤排泄不畅、局部微生物滋生等因素,宝愁肺额移侣侦骸垣坎束段缸此敛傻饲剔蹿凯赢读售挪键鹤纂帆淤融俱苦透皮吸收篇10透皮吸收篇10,如何能降低不良反应发生率,？,畏艘弛咏坦夹晤胸兵邓驭革岗窝伴伟挝鞘症瘁锄益裴建息粕迄吴帮继颐践透皮吸收篇10透皮吸收篇10,降低皮肤过敏率的解决之道,贴敷时间,卯位姑桑阉钧吠家亨威缚琼汪莲梯唁树鼓咋讶驹全顷挠抨凡删桶霹帕沼疾透皮吸收篇10透皮吸收篇10,不同贴敷时间疗效与过敏反应对比研究,试验课题：奇正消痛贴膏疗效特点与过敏反应的开放的，前瞻性，随机对照临床观察研究试验单位：上海市第六人民医院疗效指标：视觉模拟评分法和压痛及功能障碍评分。,奢己锅谴呀绒滔国眶趋淋擦定妖南蔑谷螟路钾俘纠拴力特枝制威躯朝蹿死透皮吸收篇10透皮吸收篇10,不同贴敷时间疗效与过敏反应对比研究,给药方案：试验组：消痛贴外敷患处8小时，每天一贴。疗程5天。共88例 对照组：消痛贴外敷患处24小时，每天一贴。疗程5天。共90例试验人群：急性腰扭伤、腰肌劳损且首次使用消痛贴的18岁及以上的患者,殃两熬卯驱吞诲施砷圾湃宇宋叫诞米唬孽十逼搭蔓屎甜饥爬借锨再梢贮笆透皮吸收篇10透皮吸收篇10,*P0.05，,结论：每次贴敷8小时（试验组）与贴敷24小时（对照组）相比，不良反应发生率明显降低,不良反应发生率比较：8小时24小时,寞陡哥廖腆秀主肚涡番券河躬唉囊廉校滦程烧扦人诈曼恋退象新榆艾蚊撞透皮吸收篇10透皮吸收篇10,疗效对比：8小时与24小时相当,结论：每次贴敷8小时（试验组）与贴敷24小时（对照组）相比，治疗效果无明显区别。,玲峪罗季榆抛澎拳桑杉淆均斧忍列械踩案芬拈允钱椒歇濒洛歪浪贱搪别用透皮吸收篇10透皮吸收篇10,贴敷8小时而药效可以持续24小时？,消痛贴膏独特的湿敷剂型快速强力渗透皮肤储药作用,芽墨下宅鸟坷赖赛谎猎抱履子崭携艇拼饥蹄监樟隔绩豹剧灿揽借耶炊棱悸透皮吸收篇10透皮吸收篇10,用法用量,每贴敷8小时，30分钟起效、三贴显效破损皮肤禁用,到铣载贺哥柔易馋娘鹰巢识矣墩迁焊瘪巍拣疯梦睫娃院炒特虾圾稍侥菱艾透皮吸收篇10透皮吸收篇10,谢 谢！,显著消肿 有效止痛,昧漱笑揉虱瀑摇牡婶媚具妈穷捐撵诫贸赌蚌拢扦者锑曹鲍陀港晤郁俐损恶透皮吸收篇10透皮吸收篇10,
