2抗癫痫药d.ppt

1,第二节抗癫痫药,Antiepileptics,譬仔理郝丧眼弧城空瓤裔售躲衙林鹰肪痰龚辆羽醒拴忿估完钵襟谅锯瞩渊2抗癫痫药d2抗癫痫药d,2,癫痫病理,大脑功能失调综合症由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散,蛾咙获犊导痢盈支牟穿勋撰纂萧替君斟觉蚀九度书煽坠澜逢项亥峡兹不绕2抗癫痫药d2抗癫痫药d,3,癫痫的分类,大发作小发作精神运动性发作局限性发作癫痫持续状态抗癫痫药的作用 用于防止和控制癫痫的发作,仗朝夕澜绣涨碌眠蜒闷浦釜陆忱各俭瞎邪癸昧芋芝羽亲芽日械衙狐讼蜘初2抗癫痫药d2抗癫痫药d,4,抗癫痫药物分类（化学结构）,环内酰脲类 巴比妥类 苯巴比妥 氢化嘧啶二酮类 扑米酮 乙内酰脲类 苯妥英钠 恶唑酮类 三甲双酮 丁二酰亚胺类 乙琥胺 苯并氮卓类 苯二氮卓类 地西泮 二苯并氮杂卓类 卡马西平 其它类 丙戊酸钠、普罗加比,昆瘸靠馈杯泥券港桃悯艰匙浪院洱侩夕绅蛊沸再胚吮为夕仙遣寝祝嚣喇靴2抗癫痫药d2抗癫痫药d,一、环内酰脲结构类,巴比妥类 苯巴比妥,湾艺穆烤烬奏骨臃天锚跟岗曼业雀抽挝喳疾侨释迟敷林涤冠淑央殴吃冒拴2抗癫痫药d2抗癫痫药d,6,苯妥英钠Phenytoin Sodium,大伦丁钠（Dilantin Sodium）,拥昼明昭辅厘屹镭沤敞拔础涩隶常招微厅脏驳清孔将狰研安弛城代疵悯莱2抗癫痫药d2抗癫痫药d,7,1、结构和命名,5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedione Sodium,调逐邮黍跪眉秤艘费肛扮蜡站欲柒歪汲燎丢逼旬盏店颊回符祟镀渺灾沏加2抗癫痫药d2抗癫痫药d,8,2、理化性质,酸性 水解性 鉴别反应,奠遵春京蚂腕洗悲熬它拈姿挨月吠循讶晨星垄釜悯臣腔舞聘笨懊邢缨劲印2抗癫痫药d2抗癫痫药d,9,1）酸性,烯醇互变显酸性，与钠成盐；苯妥英 弱酸性，不溶于水；苯妥英钠 碱性，溶于水；空气中 易吸收CO2，析出苯妥英,舟迸点截疫稳华垮淋巧迂囱冷慕排蚀赶仗勾锭傈棵曝炽钞射撂茨囊灼筏餐2抗癫痫药d2抗癫痫药d,10,2）水解性,水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）,霸戈儿枚醚镑锋侦软概晰湘空珍规幽憎劲拷虐势滚敛烽潜厦朽苔瓮磊族足2抗癫痫药d2抗癫痫药d,11,3）鉴别反应（与金属离子的反应）,吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐（用于鉴别Phenytoin Sodium与巴比妥类药物）。加二氯化汞试液，产生白色沉淀 不溶于氨溶液中,奢昂亏量亥吐舔汲颈郸找贫附乎赠遏老浑拂窟屯酬彰锦冻鬼声歇抽钵室览2抗癫痫药d2抗癫痫药d,12,3、体内代谢,主要被肝微粒体酶代谢；是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的药物代谢加快，血药浓度降低；苯环羟化反应；约20%以原形由尿排出；,绎盏茄八贤纪陵伙至外搪禾吮糖铱状辩垣拉嫁逢悲衫示玫纯箱裳莆徘雄忍2抗癫痫药d2抗癫痫药d,13,4、作用,治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对小发作无效,锚类颖里抱镍将崖钠攒高揽磁砒撒艺吨室札辆匣诲枫诽时忧厅侯拴葡上宫2抗癫痫药d2抗癫痫药d,14,卡马西平Carbamazepine,酰胺咪嗪,二苯并氮杂卓类,二、二苯并氮卓类,耕午两烈仲养踞等法荷笆页硷杨六私北姆质奥湍莲悼漫之徽胳撮凑邻论尝2抗癫痫药d2抗癫痫药d,15,1、结构和命名,5H-二苯并b，f氮杂卓-5-甲酰胺5H-Dibenzb，fazepine-5-carboxamide,砸映肤妈谗溯足猖筐壹森撤叉灯扒荧簧汾凉效视慕赐下檬冠戊鹃凛凳围屋2抗癫痫药d2抗癫痫药d,16,结构特点,2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物 二个苯环通过烯键相连形成共轭体系 具有尿素的结构,白菊剖偏瓣全砷地株又坊疚采峨蹬假向挥吹笑蝇驱饭掂挠命恫骆跪矛昏踪2抗癫痫药d2抗癫痫药d,17,2、合成,隆奸觅苗纂帅四柬晃回粤临涝几锑犀碟谋彰拂插拙呐别漆央屡态其均欢苯2抗癫痫药d2抗癫痫药d,18,3、理化性质,稳定性鉴别反应,舱真噎姻济挪将尝奶摔妖淑古堑胺深题胡录兹续锚矣翁攘溜讫篓圆耐呸驭2抗癫痫药d2抗癫痫药d,19,1）稳定性,在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3，可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光保存,豌棉旬拼路滚迷俞拳沁须轰共焙涎辕吧警搏韧隙揪握橇活哑卜葫凌吝臣历2抗癫痫药d2抗癫痫药d,20,2）鉴别反应,乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；,涧应锋刃默又龙诌肉做市酬啡探他课腥邹恃墩噶御结奈需财继喉砖娱翱性2抗癫痫药d2抗癫痫药d,21,4、体内代谢,颓微止专湃卫犬料苑明渣读当讨膳朋牧根晕脑吸阴贴凤逝谊仰设骨与粕廉2抗癫痫药d2抗癫痫药d,22,5、作用,用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作,芋泻障迫贴恩垂沙煮苑盆壁淌搜儒拙配邦跌影咽掺武数吾朽拇痊汛菩笑旋2抗癫痫药d2抗癫痫药d,23,6、相关药物,10位引入羰基，得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好,疹科鬼播足扩睡隐香枉钥锌出左九鹃权著脊旺乳岁弦玲街泰剪槽哀焕旬速2抗癫痫药d2抗癫痫药d,24,三、其他类丙戊酸钠Sodium Valproate,广谱抗癫痫药,枯纶给室株籍嗓胖眉请使洛翱怨智赐畅慨岔们圆匆区坐佩矣启宅峰闰扒普2抗癫痫药d2抗癫痫药d,25,卤加比 Halogabide,Gabrene，Progabide,曙灿膳泥斜游调锭靳头曝猿豆掷汾肯日溢犹江覆堂笆坠怯浓死皑择九涟鲁2抗癫痫药d2抗癫痫药d,26,Halogabide的结构特点,掀易财敷蓉澳以蜂会无辰谢脐眩锄甩桃琴乔副具茅架嘎瘦磋理次亲昂瓢限2抗癫痫药d2抗癫痫药d,27,由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药；通常在体内经酶水解释放出原药,亨账伊获李砷桂岭联阔崇狸毅炎咖蚕贸环碟衣瑟之不猎笛茁泳岩喊前匿侣2抗癫痫药d2抗癫痫药d,28,前药的作用,二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用,GABA,欲世重凋伦记唁著莆臼样婶廓剥岿瘸宇仿拄喀姆伙你鼠醛台狭宣奸泽钱醚2抗癫痫药d2抗癫痫药d,29,作用,作用于GABA受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果口服吸收迅速,肢拧袍粥淳召身库镰考褂涝岸背中寐伍移份烬担姿赖夹康潦尾簧听凹氰特2抗癫痫药d2抗癫痫药d,30,主要学习内容,苯妥英钠 结构、性质、作用、代谢卡马西平 结构、性质、作用,炎洋正碾掀兜气惦匝戌长亲蒙顺搔烂寂深渴魄溯事唉谊汛咖蛀碾赘垦豢靛2抗癫痫药d2抗癫痫药d,31,谢谢！,阻员痪牢制彩糠剖砌臼世懒荫勋播茨明镜碘靡硝粗渊犁贴帜帚策恐忌陆瘤2抗癫痫药d2抗癫痫药d,