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    脑血管病常用药物.ppt

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    脑血管病常用药物.ppt

    脑血管病常用药物,脑血管病常用药物,一、缺血性脑血管病常用药物1、短暂性脑缺血发作常用药物2、急性脑梗死常用药物二、出血性脑血管病常用药物1、蛛网膜下腔出血常用药物2、脑出血常用药物,一、缺血性脑血管病常用药物,1、短暂性脑缺血发作常用药物1)抗血小板聚集药物2)抗凝药物3)扩容药物2、急性脑梗死常用药物1)抗血小板聚集药物2)抗凝药物3)扩容药物4)扩张血管药物5)利尿脱水药物6)神经保护药物7)中药制剂8)降纤及溶栓药物,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物a、乙酰水杨酸(拜阿斯匹灵、肠溶阿斯匹林)药理作用:通过使血小板内环氧化酶乙酰化,抑制环内过氧化物的形成,使血栓素A2(TXA2)生成减少,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用。注意事项:胃肠道反应(胃肠道出血或溃疡),高剂量可发生肝、肾损害。用法用量:拜阿斯匹灵100mg口服qn;肠溶阿斯匹林50mg口服qn。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物b、氯吡格雷(波立维、泰嘉)药理作用:选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与其血小板受体的结合,间接影响血小板糖蛋白复合物(GPb/GPa)的活化,从而抑制血小板的聚集。注意事项:活动性出血、严重肝功能损害、及哺乳期妇女禁用;急性缺血性中风(7天)患者不推荐使用;肾功能损害、中度肝功能损害患者慎用。用法用量:波立维75mg口服qd;泰嘉50mg口服qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物c、双嘧达莫(潘生丁)药理作用:为环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂,增加血小板及上皮细胞内环磷酸腺苷(cAMP)含量,抑制血小板第一相和第二相聚集,防止血栓形成;同时对血管(如冠状动脉)有扩张作用。注意事项:严重冠脉病变患者、低血压患者、有出血倾向患者慎用。用法用量:潘生丁200mg口服bid。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物d、奥扎格雷(晴尔、洲邦)药理作用:为血栓素合成酶抑制剂,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制TXA2诱导的血小板聚集。注意事项:出血性脑梗死或大面积脑梗死深度昏迷者、严重器官功能不全者、有血液病或有出血倾向者、严重高血压者禁用;孕妇慎用。用法用量:80mg加入100ml生理盐水中,静脉滴注qd或bid。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物e、阿魏酸钠(安维那)药理作用:伞形科植物阿魏提取物。具有抑制血小板5-羟色胺释放,抑制血小板血栓素A2(TXA2)生成的作用,从而抑制血小板聚集。此外还可增强前列腺素活性,起到镇痛,缓解血管痉挛作用。用法用量:300mg静脉滴注qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物f、曲克芦丁(维脑路通)药理作用:豆科植物槐果实的主要成分芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制血小板聚集,防止血栓形成;同时保护血管内皮细胞,促进侧枝循环形成等作用。用法用量:200mg口服tid。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物a、肝素药理作用:与抗凝血酶形成复合物,增强后者对凝血因子a、a、a、a、a的灭活作用,阻止凝血过程的发生。注意事项:肝素过敏、自发出血倾向、血液病、溃疡病、创伤、产后出血及严重肝功能不全者禁用。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物b、低分子肝素(齐征、希弗全)药理作用:与抗凝血酶形成复合物,增强对凝血因子a和a(凝血酶)的抑制作用。因其分子链较短,抗a作用较弱,故其抗a/抗a比值增加,因而抑制血小板聚集作用下降。因此低分子肝素抗血栓形成作用增强,而出血风险下降。注意事项:严重凝血疾病、组织器官损伤出血、细菌性心内膜炎、急性消化道出血及对本品过敏者禁用。用法用量:齐征5000iu皮下注射q12h;希弗全6400iu皮下注射q12h。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物c、华发林药理作用:为双香豆素类中效抗凝药。竞争性对抗维生素K1(肝脏合成凝血因子、的必须辅酶),阻断凝血因子、内羟基谷氨酸的形成,使其失去结合钙离子的能力,从而失去凝血功能。常用于心脏栓子脱落造成的栓塞。注意事项:肝肾功能损害、严重高血压、出血倾向、活动性溃疡、外伤、先兆流产、近期手术者禁用;妊娠期禁用。用法用量:起始量4-6mg口服qd,维持量3mg口服qd,参考凝血时间调整剂量(INR 2.0-3.0)。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物d、阿加曲班(达贝)药理作用:合成凝血酶抑制剂,可逆的竞争性抑制凝血酶,从而抑制由凝血酶引起的血小板聚集。注意事项:各种出血或出血倾向患者,脑栓塞患者,对本品成分过敏者禁用。用法用量:10mg入生理盐水250ml缓慢静滴。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,3)扩容药物a、羟乙基淀粉(万汶、亿汶)药理作用:提高血浆胶体渗透压,迅速增加血容量,稀释血液,降低全血粘度,改善微循环,同时升高和维持血压。注意事项:有出血倾向和心衰者慎用。用法用量:万汶(亿汶)500ml静脉滴注qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,3)扩容药物b、低分子右旋糖酐(利右安、长富尔灵)药理作用:同羟乙基淀粉。注意事项:充血性心力衰竭、严重血小板减少、凝血障碍、急性脉管炎者、少尿或无尿者禁用;心、肝、肾功能不良者活动性肺结核者慎用;有时可出现严重过敏反应,应予特别注意。用法用量:利右安(长富尔灵)500ml静脉滴注qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,3)扩容药物c、人血白蛋白药理作用:为血容量扩充剂,并维持正常的血浆胶体渗透压,起到高渗透性脱水的作用。注意事项:过量可致循环血量过大、贫血、肺水肿等症,禁用于心力衰竭。用法用量:15-25g静脉滴注st,视病情决定用药天数。,2、急性脑梗死常用药物,1)抗血小板聚集药物2)抗凝药物3)扩容药物见短暂性脑缺血发作常用药物部分4)扩张血管药物5)利尿脱水药物6)神经保护药物7)中药制剂8)降纤及溶栓药物,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物a、桂哌齐特(克林澳、安捷利)药理作用:钙通道阻滞剂,通过阻止钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞内,松弛血管平滑肌,提高脑血管血流量,改善脑代谢。注意事项:降低白细胞。用法用量:160-320mg静脉滴注qd。b、氟桂利嗪(西比灵)药理作用:哌嗪类选择性钙通道阻滞剂(只影响动脉,不影响心率、血压),扩张血管平滑肌,其中对基底动脉、椎动脉和颈内动脉的作用最强,从而改善大脑的供血供氧。用于典型、非典型偏头痛的防治,对缺血性脑血管病及前庭神经功能紊乱性眩晕均有防治作用。注意事项:出现精神呆滞与锥体外系症状者应立即停药。用法用量:5mg口服qd。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物c、丁咯地尔(意速、瑞力达)药理作用:-肾上腺素受体拮抗剂,有效增加末梢血管和脑部缺氧组织的供血量。注意事项:有出血或出血倾向患者,严重肾功能不全者禁用;正服用降压药者慎用。用法用量:150-200mg静脉滴注qd。d、尼麦角林(脑通、思尔明)药理作用:半合成麦角衍生物。为较强的肾上腺素受体拮抗剂,可降低脑血管阻力,显著增加脑血流量。注意事项:可能会增强降血压药的作用。用法用量:10mg口服tid。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物e、尤瑞克林(凯立康)药理作用:为人尿激肽原酶。人尿中提取的蛋白水解酶,能将激肽原转化为激肽和血管舒张素,具有舒张动脉血管,抑制血小板聚集等作用。注意事项:有降血压作用。禁止与ACEI类降压药物合用。用法用量:凯立康1支静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物f、长春西汀(杰力纾)药理作用:小蔓长春花提取的生物碱,可抑制Ca2+依赖性磷酸二酯酶活性,增加细胞内c-GMP含量,扩张脑血管平滑肌;同时可抑制血小板聚集,降低血液粘度,改善血液流动性;还可促进脑细胞葡萄糖利用,改善脑细胞代谢。注意事项:颅内出血患者、过敏患者及严重心脏疾病患者禁用。用法用量:10mg静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物g、法舒地尔(川威)药理作用:抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管扩张。注意事项:颅内出血及有颅内出血倾向患者、低血压患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。用法用量:30mg静脉滴注bid。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物a、甘露醇药理作用:为单糖,体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用;甘露醇可抑制近曲小管及髓袢升支绝大部分Na+和Cl-的重吸收,使Na+、K+、Ca2+和P3-的排出增加,肾血流增加;甘露醇还可提高血浆渗透压,导致组织内(眼、脑、脑脊液)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。注意事项:有反跳现象。严重肾功能不全导致的无尿患者、严重肺水肿、肺充血或慢性充血性心力衰竭患者、严重脱水、电解质紊乱患者、颅内活动性出血患者禁用;大剂量快速滴注可引起急性肾衰竭;溶液外渗会引起表皮坏死。用法用量:125-250ml快速静脉滴注q12h、q8h、q6h。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物b、甘油果糖药理作用:为高渗制剂,提高血浆渗透压,使脑组织水分减少,从而降低颅内压,作用温和,一般无反跳现象;可提供一定热量;肾功不全者可考虑应用。注意事项:果糖不耐受者禁用。用法用量:250ml静脉滴注qd、q12h。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物c、呋塞米(速尿)药理作用:髓袢利尿剂,通过抑制Na+-K+-2Cl-转运体中的Cl-位点而使Na+被动重吸收减少,肾髓质间液渗透梯度降低,导致肾重吸收水的能力下降,促进Na+、K+、Cl-、H+、Ca2+、Mg2+、HCO3-等的排出。注意事项:无尿症患者禁用。长期应用可引起脱水、电解质紊乱、血压下降、高尿酸血症;和噻嗪类利尿剂合用时可引起血糖升高。糖尿病、痛风患者、严重肝、肾功损害者慎用。用法用量:20-40mg静脉注射q12h、q8h、q6h,可与甘露醇交替使用。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物d、托拉塞米(特苏尼)药理作用:髓袢利尿剂,作用机制与呋塞米类似。利尿效果为呋塞米的24倍,且药效持续时间较长。注意事项:有引起低钾血症可能,但钾损耗比呋塞米小。其余同呋塞米。用法用量:20mg静脉注射qd、q12h,可与甘露醇交替使用。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物d、人血白蛋白药理作用:为血容量扩充剂,并维持正常的血浆胶体渗透压,起到高渗透性脱水的作用。注意事项:过量可致循环血量过大、贫血、肺水肿等症,禁用于心力衰竭。用法用量:15-25g静脉滴注st,视病情决定用药天数。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物a、胞磷胆碱(思考林)药理作用:核苷衍生物,对改善脑组织代谢、促进大脑功能恢复与苏醒有一定作用。注意事项:卒中急性期不宜大量应用;过大剂量有引起新的出血的可能。有一过性兴奋、失眠、低血压等症状。用法用量:思考林400mg口服tid;胞磷胆碱500mg-750mg静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物b、吡拉西坦(脑复康)药理作用:-氨基丁酸(GABA)衍生物,提高大脑中ATP/ADP的比值,促进大脑中蛋白质和核酸的合成及葡萄糖的利用,激活、保护和修复受损的神经细胞。注意事项:对本品过敏及肾功不全者慎用。用法用量:800mg口服tid;4-6g静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物c、奥拉西坦(欧来宁、欧兰同)药理作用:吡拉西坦类似物,促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。注意事项:对本品过敏及肾功不全者慎用。用法用量:欧来宁800mg口服tid;欧兰同4-6g静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物d、乙酰谷酰胺(胜迪、忆备舒)药理作用:透过血脑屏障后,分解为谷氨酸和-氨基丁酸(GABA),改善神经细胞代谢,维持神经应激能力;此外还有降低血氨的作用。注意事项:可引起血压下降。用法用量:胜迪500mg或忆备舒600mg静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物e、依达拉奉(必存)药理作用:自由基清除剂。依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞的氧化损伤。注意事项:肾功能损害、肝功能损害及高龄患者慎用。用法用量:30mg静脉滴注bid。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物f、丁苯肽(恩必普)药理作用:为人工合成的左旋芹菜甲素(芹菜籽)消旋体,可通过改善缺血脑区微循环及能量代谢,抑制氧化损伤等多种机制,促进缺血性脑卒中患者功能恢复。注意事项:肝、肾功损害患者慎用,出血性脑卒中及出血倾向者禁用。建议餐前服用。用法用量:2粒口服tid;100ml静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物g、脑蛋白水解物药理作用:从健康猪新鲜大脑组织中提取的一种活性肽类水解物,含有多种氨基酸及脑磷脂、卵磷脂、肽类神经生长因子等。注意事项:严重肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女、癫痫持续状态、癫痫大发作患者及对本品过敏者禁用。用法用量:4-6支静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,7)中药制剂a、疏血通水蛭、地龙提取物,具有抗凝、抗血小板聚集,抑制血栓形成作用。b、银杏达莫(杏丁)银杏总黄酮与双嘧达莫复方制剂,具有改善循环,抗血小板聚集作用。c、丹参制剂丹参粉针、丹参多酚、丹参酮a(诺新康)、丹红。均具有活血、化瘀、通脉的作用。,2、急性脑梗死常用药物,7)中药制剂d、长春胺夹竹桃植物长春花中提取的一种生物碱,扩张病变区脑血管,改善脑循环。e、脑安胶囊人参、川芎、当归、红花等组成的中成药,具有活血化瘀,益气通络的功效。f、参芎葡萄糖注射液丹参素与川芎嗪复方制剂,具有抗血小板聚集,改善微循环作用。,2、急性脑梗死常用药物,8)降纤及溶栓药物a、蚓激酶(百奥)药理作用:赤子爱胜蚓中提取的酶复合物,可降低血浆中纤维蛋白原含量。注意事项:有出血倾向者慎用。用法用量:400mg口服tid。,2、急性脑梗死常用药物,8)降纤及溶栓药物b、尿激酶药理作用:新鲜人尿中制取的一种蛋白激酶,为高效血栓溶解剂。可直接激活人体内无活性的纤溶酶原,变为活性的纤溶酶,使纤维蛋白水解,从而使新鲜血栓溶解。注意事项:出血性疾病患者、严重肝功能障碍、严重高血压、低纤维蛋白原血症患者禁用。,2、急性脑梗死常用药物,8)降纤及溶栓药物c、组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)药理作用:纤维蛋白特异性溶解剂,选择性激活血栓内部的纤溶酶原,使之转化为纤溶酶,从而使血栓溶解。注意事项:出血患者、严重高血压患者、细菌性心内膜炎、急性胰腺炎患者禁用。,二、出血性脑血管病常用药物,1、脑出血常用药物1)利尿脱水药物 见急性脑梗死常用药物。2)止血药3)降血压药物2、蛛网膜下腔出血常用药物1)利尿脱水药物 见急性脑梗死常用药物。2)止血药3)降血压药物4)防止血管痉挛药物,1、脑出血常用药物,2)止血药a、维生素K1药理作用:肝脏合成凝血因子、的必需辅酶。可促使凝血因子、内形成-羟基谷氨酸(结合Ca2+),从而发挥凝血功能。注意事项:起效较慢,有时可出现血压剧降,故滴速应低于5mg/min。用法用量:30mg静脉滴注st。,1、脑出血常用药物,2)止血药b、氨基己酸(6-氨基己酸)药理作用:阻止纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶,从而减少纤维蛋白的溶解,达到止血的目的。注意事项:静脉给药速度过快,可出现低血压、心动过缓等。用法用量:6g静脉滴注q12h或q8h。,1、脑出血常用药物,2)止血药b、氨甲苯酸(止血芳酸)药理作用:同氨基己酸,但作用要强4-5倍。注意事项:血栓形成倾向或血栓性疾病者慎用。用法用量:0.2g静脉滴注st。,1、脑出血常用药物,2)止血药c、蛇毒血凝酶(巴曲亭、立止血)药理作用:巴西矛头蝮蛇毒液中分离的一种酶类止血剂,有类凝血酶和类凝血激酶样作用,最终促进血小板的聚集和血栓形成。注意事项:血栓倾向或血栓史者禁用;播散性血管内凝血(DIC)及血液病所致的出血患者禁用;血中缺乏血小板或某些凝血因子(如凝血酶原)时,本品没有代偿作用,宜在补充血小板、缺乏的凝血因子或输注新鲜血液的基础上应用本品。用法用量:1iu肌肉注射st。,1、脑出血常用药物,2)止血药d、酚磺乙胺(止血敏)药理作用:增加血液中血小板数量,增强血小板促凝活性。用于外科手术出血,也用于血小板减少和其他凝血因素障碍引起的出血。注意事项:有血栓形成倾向者慎用。用法用量:0.75g静脉滴注st。,1、脑出血常用药物,3)降血压药物a、二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯地平(拜新同、尼福达)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(络活喜、安内真、麦立平)b、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)卡托普利(开博通)、依那普利(依苏)、培哚普利(雅施达)、贝那普利(洛汀新)c、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)氯沙坦钾(科素亚)、缬沙坦(代文)、厄贝沙坦(安博维)d、利尿剂吲达帕胺(寿比山)、氢氯噻嗪e、肾上腺素受体阻滞剂美托洛尔(倍他乐克)、阿罗洛尔(阿尔马尔)f、肾上腺素受体阻滞剂乌拉地尔(亚宁定)急救用药,2、蛛网膜下腔出血常用药物,1)利尿脱水药物见急性脑梗死常用药物2)止血药3)降血压药物见脑出血常用药物4)防止血管痉挛药物,2、蛛网膜下腔出血常用药物,4)防止血管痉挛药物a、尼莫地平(尼莫通)药理作用:二氢吡啶类钙拮抗剂。脂溶性高,易透过血脑屏障,对脑血管平滑肌有较强选择性。可拮抗蛛网膜下腔出血等各种原因引起的脑血管痉挛。注意事项:脑水肿及颅内压增高者禁用;孕妇、哺乳期妇女慎用;肝、肾功能不全患者减量使用。用法用量:10mg微量泵注射qd。,附:调血脂药,1)羟甲基戊二醛辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)2)氯贝丁酯类降脂药(贝特类),附:调血脂药,1)羟甲基戊二醛辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)药理作用:抑制HMG-CoA转化为甲醛戊酸(胆固醇合成早期的关键步骤),抑制胆固醇的合成,从而使LDL-C受体代偿性增高,循环系统中LDL-C结合和清除增快。注意事项:肝、肾功能损害,横纹肌溶解,严重的电解质、内分泌、代谢紊乱,没有控制的癫痫发作患者应停用他汀类药物。他汀类能增强华法林的效果。孕妇禁用。,附:调血脂药,1)羟甲基戊二醛辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)a、阿托伐他汀(立普妥)20mg口服qnb、辛伐他汀(舒降之)2040mg口服qnc、氟伐他汀(来适可)20mg口服qnd、瑞舒伐他汀(可定)10mg口服qne、普伐他汀(普拉固)1020mg口服qnf、洛伐他汀(美降之)1020mg口服qn,附:调血脂药,2)氯贝丁酯类降脂药(贝特类)药理作用:原纤维酸衍生物,可激活酰基转移酶和脂蛋白酯酶,抑制甘油三酯(TG)及VLDL合成,明显降低血清TG及LDL含量,增加HDL含量。注意事项:肝、胆及肾脏疾病患者禁用。避免与他汀类(横纹肌溶解)与免疫抑制剂(肾损害)合用。与华法林合用时可增强其疗效。孕妇禁用。,附:调血脂药,2)氯贝丁酯类降脂药(贝特类)非诺贝特(力平之)200mg口服qd,

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