抗寄生虫药课件.ppt
动物药理学Animal Pharmacology,2023/1/2,1,动物药理学2022/10/21,第十四章 抗寄生虫药,抗蠕虫药抗原虫药杀虫药,2023/1/2,2,第十四章 抗寄生虫药抗蠕虫药2022/10/22,一、概念 用于驱除或杀灭体内外寄生虫的药物。二、分类 驱线虫药 抗蠕虫药 驱绦虫药 抗吸虫药 抗球虫药抗寄生虫药 抗原虫药 抗弓形体药 抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药 杀虫药 杀昆虫药、杀蜱螨药,2023/1/2,3,一、概念 2022/10/23,蛔虫,钩虫,绦虫,血吸虫,2023/1/2,4,蛔虫钩虫绦虫血吸虫2022/10/24,球虫,球虫,阿米巴原虫,隐孢子虫,2023/1/2,5,球虫球虫阿米巴原虫隐孢子虫2022/10/25,钩虫,蛲虫,鞭虫,姜片虫,蛔虫,绦虫,2023/1/2,6,钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫2022/10/26,三、作用机理 1.抑制虫体内的某些酶，如左旋咪唑、敌百虫等。2.干扰虫体的代谢，如阿苯达唑、氨丙啉等。3.作用于虫体的神经肌肉系统，如阿维菌素类、哌嗪等。4.干扰虫体内离子的平衡与转运，如聚醚类抗球虫药。四、发展方向 研制开发具备高效、广谱、低毒、使用方便、价格低廉、无残留和不易产生耐药性的新型药物品种。,2023/1/2,7,三、作用机理2022/10/27,一、驱线虫药 按化学结构将之分为：1.抗生素类：伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素等。2.苯并咪唑类：阿苯咪唑、芬苯哒唑、三氯苯达唑等。3.咪唑并噻唑类：左旋咪唑等。4.四氢嘧啶类：噻嘧啶、羟嘧啶等。5.有机磷类：敌百虫、敌敌畏等。6.其它化合物：哌嗪等。,第一节 抗蠕虫药,2023/1/2,8,一、驱线虫药第一节 抗蠕虫药2022/10/28,（一）阿维菌素类（avermectins，AVMs）,2023/1/2,9,（一）阿维菌素类（avermectins，AVMs）202,1 作用机理 增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性。促进抑制性神经递质-氨基丁酸的释放，从而导致神经冲动传导受阻，使虫体的神经肌肉麻痹。引起谷氨酸控制的Cl-通路开放。2 药动学特点 脂溶性高，表观分布容积较大，在皮肤的分布浓度高；易吸收，生物利用度高；消除缓慢，有效血药浓度维持时间长。,2023/1/2,10,1 作用机理2022/10/210,3 药理作用 对线虫有效，对吸虫和绦虫无效；对大部分体表寄生虫有效；作用机理独特，与其它抗寄生虫药间无交叉耐药性。4 应用 用于治疗家畜禽胃肠道和呼吸道线虫；用于治疗体外寄生虫病。,2023/1/2,11,3 药理作用2022/10/211,5 各药特点伊维菌素（ivermectin）广谱、高效、用量小和低毒等优点新型抗蠕虫药，对畜禽多种消化道线虫和呼吸道线虫均有良好驱除作用。阿维菌素（avermectin）兽用为我国首先研制开发，其纯度和作用均稍弱于伊维菌素，其应用和剂量均与之相同，但毒性较大。多拉菌素（doramectin）本类的新品种。作用及用途同伊维菌素，优点是血药浓度高、半衰期长、生物利用度高，作用较强，毒性较低。,2023/1/2,12,5 各药特点2022/10/212,（二）苯并咪唑类（benzimidazoles）阿苯达唑（丙硫咪唑，albendazole）1 药动学特点 脂溶性高，内服易吸收；首过效应强，在血液中检测不到原形药物，药理活性成分为其的两种代谢产物。2 作用与用途 机制为阻止虫体微管组装。广谱、高效、低毒的驱虫药，对线虫、吸虫、绦虫均有驱虫活性，对脑胞虫、囊虫病效果良好。用于胃肠道线虫病、肝片吸虫病和绦虫病的治疗。,2023/1/2,13,（二）苯并咪唑类（benzimidazoles）2022/1,2023/1/2,14,2022/10/214,（三）咪唑并噻唑类左旋咪唑（Levamisole）1 作用机理 抑制虫体内延胡索酸还原酶的活性；具有拟胆碱样作用，促进虫体肌肉发生痉挛性收缩。2 药理作用 为广谱、高效、低毒的驱线虫药，对家畜禽的多数胃肠道线虫和肺线虫都有效。具有良好免疫增强作用，低剂量能提高抗体水平，增强疫苗的免疫效果。,2023/1/2,15,（三）咪唑并噻唑类2022/10/215,3 应用 用于畜禽各种线虫病的防治，水产上用于防治体外吸虫病。治疗犬、猫的免疫抑制性疾病，人医也用于配合肿瘤病的治疗。用于病毒性疾病的辅助治疗。配合疫苗使用，增强免疫效果。4 注意事项 注射给药易中毒，可用阿托品解救。,2023/1/2,16,3 应用2022/10/216,（四）有机磷化合物,2023/1/2,17,（四）有机磷化合物2022/10/217,敌百虫（dipterex）1 理化性质 易溶于水，水溶液呈酸性，宜现配现用；粉末易吸湿结块或潮解；在碱性水溶液中，生成毒性更强的敌敌畏。2 药理作用 广谱驱线虫药。对多数消化道线虫和部分吸虫有效，家禽对之敏感；体外杀虫药。外用可杀灭畜禽体外寄生虫如螨、虱。,2023/1/2,18,敌百虫（dipterex）2022/10/218,3 作用机理 抑制虫体内胆碱脂酶活性，产生拟胆碱作用。4 临床应用 用于马、牛、羊、猪、犬等的胃肠道线虫病的治疗。低浓度外用治疗牛、羊、兔的螨病。5 解毒 过量时出现胆碱能神经过度兴奋的症状。解救措施：恢复胆碱脂酶的活性；对症治疗。,2023/1/2,19,3 作用机理 2022/10/219,6 注意事项 不宜与碱性药物配伍；乳牛不宜应用；家禽对有机磷最敏感，应控制用量；可部分透皮吸收，药浴时应控制时间。,2023/1/2,20,6 注意事项2022/10/220,哌嗪类（驱蛔灵）兽药典收载有磷酸哌嗪和枸缘酸哌嗪。抗虫谱窄，对畜禽蛔虫安全高效，主要用于畜禽蛔虫病治疗。常与其它驱线虫药配合使用。,（五）其它驱线虫药,2023/1/2,21,哌嗪类（驱蛔灵）（五）其它驱线虫药2022/10/221,二、驱绦虫药（一）吡喹酮（Praziquantel）1 药理作用 广谱驱绦虫、抗血吸虫和驱吸虫药。2 临床应用 内服、静注、肌注等治疗耕牛血吸虫病。治疗畜禽各种绦虫病。,2023/1/2,22,二、驱绦虫药2022/10/222,（二）氯硝柳胺（灭绦灵，niclosamide）1 药理作用 广谱高效驱绦虫药，对多种绦虫有明显驱杀作用。2 作用机理 抑制虫体摄取葡萄糖，干扰三羧酸循环，导致乳酸蓄积，使虫体死亡。3 临床应用 用于马、牛、羊、兔、犬、鸡和鱼类的绦虫病治疗。,2023/1/2,23,（二）氯硝柳胺2022/10/223,（三）硫双二氯酚（Dichlorophen）1 药理作用 对羊莫尼茨绦虫、鸡棘利绦虫、犬带钩绦虫有较好驱除作用。对反刍动物肝片吸虫、前后盘吸虫有效。2 临床应用 与其它驱线虫药合用，用于羊、犬、鸡的绦虫病或绦虫混合线虫病的治疗。3 注意事项 多数动物会出现腹泻症状，如停药几天仍有腹泻，可小剂量使用阿托品23次。,2023/1/2,24,（三）硫双二氯酚（Dichlorophen）2022/10/,三、驱吸虫药硝氯酚（Niclofolan）1 药理作用 对牛羊肝片吸虫成虫有很好驱杀作用，具有高效、低毒、用量小特点，是反刍动物肝片吸虫较理想的驱虫药。2 临床应用 用于牛、羊肝片吸虫病的治疗。,2023/1/2,25,三、驱吸虫药2022/10/225,抗原虫药主要有抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药等。抗球虫药1 球虫病简介 球虫病是畜禽常发寄生虫病，传统认为对鸡、兔、牛和羊的危害较大。目前，球虫病在猪和马也十分流行。,第二节 抗原虫药,2023/1/2,26,抗原虫药主要有抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和,2023/1/2,27,2022/10/227,柔嫩艾美耳球虫病,2023/1/2,28,柔嫩艾美耳球虫病2022/10/228,毒害艾美耳球虫病,小肠中1/3段,2023/1/2,29,毒害艾美耳球虫病小肠中2022/10/229,堆型艾美耳球虫病,十二指肠和空肠,2023/1/2,30,堆型艾美耳球虫病十二指肠2022/10/230,2023/1/2,31,2022/10/231,2023/1/2,32,2022/10/232,猪球虫病 猪等孢子球虫卵囊,猪球虫病球虫引起的仔猪腹泻,排出水样黄色粪便,2023/1/2,33,猪球虫病 猪等孢子球虫卵囊猪球虫病球虫引起的仔猪腹泻,排出,2 球虫的发育,杀灭卵囊,孢子囊,子孢子,第1代裂殖体,第1代裂殖子,机体建立免疫力,第2代裂殖体,第2代裂殖子,小配子,大配子,卵囊,孢子生殖,血痢,裂殖生殖,配子生殖,抗球虫药,2023/1/2,34,2 球虫的发育杀灭卵囊孢子囊子孢子第1代裂殖体第1代裂殖子机,3 作用峰期 指药物主要作用于球虫体内发育的某个生活周期。第一天：氯羟吡啶 第二天：莫能菌素、氯苯胍 第三天：氨丙啉、二硝托胺 第四天：尼卡巴嗪、磺胺药,2023/1/2,35,3 作用峰期2022/10/235,（一）聚醚类离子载体抗生素,2023/1/2,36,（一）聚醚类离子载体抗生素2022/10/236,主要品种：莫能菌素、盐霉素、拉沙菌素和马杜霉素。共同特点：作用峰期为第2天，对鸡多数艾美尔球虫均有高效抑杀作用，主要用于球虫病预防。作用机理是与球虫体内的Na+、K+、Ca2+形成亲脂络合物，干扰离子正常转运。不与其它抗球虫配伍；与泰妙灵、泰乐菌素等有配伍禁忌。低剂量添加时有一定促生长作用。大部分品种毒性较大。多禁用于蛋鸡。,2023/1/2,37,主要品种：莫能菌素、盐霉素、拉沙菌素和马杜霉素。2022/1,（二）化学合成抗球虫药1.二硝托胺（dinitolmide，球痢灵）作用与用途 对鸡柔嫩、毒害、巨型、布氏和堆型艾美耳球虫均有良好的防治效果。作用峰期在感染后第3天，主要用于家禽、兔球虫病的预防，亦用于爆发性球虫病的治疗。,2023/1/2,38,（二）化学合成抗球虫药2022/10/238,2.尼卡巴嗪（Nicarbazin）作用与用途 作用峰期在感染后第4天（第二代裂殖体），对鸡柔嫩、毒害、巨型、堆型和布氏艾美耳球虫均有良好防治效果。球虫对此药产生耐药性的速度较慢。本品能影响蛋的质量和降低孵化率，禁用于种鸡和产蛋鸡。,2023/1/2,39,2.尼卡巴嗪（Nicarbazin）2022/1,3 氨丙啉（Amprolium）作用与用途 对柔嫩和堆型艾美耳球虫作用强。作用峰期为感染后的第3天（第一代裂殖体）。单独用药效果较差，多与SQ或抗球虫增效剂配伍。化学结构与硫胺素（VB1）相似，作用机理为竞争性抑制球虫体内硫胺素代谢，用量过大导致鸡患VB1缺乏症。,2023/1/2,40,3 氨丙啉（Amprolium）2022/10/240,4 氯羟吡啶（clopidol，克球粉）作用与用途 对鸡的8种艾美耳球虫均有良好效果，尤其对柔嫩艾美耳球虫作用最强。作用峰期在感染后的第1天（子孢子期）。仅有预防作用，无治疗效果，且须连续用药。注意：能抑制鸡对球虫的免疫力，停药后可导致球虫暴发。,2023/1/2,41,4 氯羟吡啶（clopidol，克球粉）202,5 地克珠利（Diclazuril）作用与用途：三嗪类高效、广谱、低毒抗球虫药，对畜禽各种球虫均有较强作用。作用峰期为感染球虫后的早期阶段。为预防球虫病药物，一般不用于治疗。优点是不影响产蛋鸡产蛋和肉鸡品质。球虫易对其产生耐药性。注意事项：由于用量极低，故拌料应均匀。为防止耐药性，注意交替用药或穿梭用药。,2023/1/2,42,5 地克珠利（Diclazuril）2022/10/242,6 妥曲珠利（Toltrazuril，百球清）作用与用途:为三嗪类新型广谱抗球虫药物，对鸡九种艾美耳球虫、兔、猪、牛、绵羊等动物的球虫均有效。作用峰期为感染球虫后的各个发育阶段。安全范围大，不影响鸡的采食和饮水，不影响生长，不影响鸡对球虫产生免疫力。鸡的休药期为8天。,2023/1/2,43,6 妥曲珠利2022/10/243,7 磺胺喹恶啉（sulfaquinoxaline，SQ）作用与用途：为磺胺类抗球虫药，作用峰期在第4天。对鸡巨型、堆型和布氏艾美耳球虫作用最强。如与氨丙啉和DVD合用，产生协同作用。抗球虫同时有一定抗菌作用，故治疗肠道疾病效果好。用于鸡、火鸡球虫病的治疗，对兔、羔羊、犊牛球虫病亦有效。,2023/1/2,44,7 磺胺喹恶啉（sulfaquinoxaline，SQ）20,8 磺胺氯吡嗪钠作用与用途：与SQ相同，多用单方，在球虫爆发时短期使用。9 乙氧酰胺苯甲酯作用与用途：抗球虫药的增效剂，多与氨丙啉、尼卡巴嗪、SQ等配成复方制剂，治疗家禽的球虫病。,2023/1/2,45,8 磺胺氯吡嗪钠2022/10/245,（三）抗球虫药物的合理使用1坚持预防为主 鸡群粪便带血是球虫病典型症状之一，用药仅能对部分症状不明显鸡只有效，对已发病鸡则效果较差。2 合理选用作用峰期不同的抗球虫药物 作用峰期在12天的药物主要用于预防，且能影响鸡体对球虫产生免疫力，须连续用药，不能出现用药间歇，否则易出现球虫病暴发；作用峰期在34天的药物能用于预防也能用于治疗，且不影响鸡体对球虫产生免疫力。,2023/1/2,46,（三）抗球虫药物的合理使用2022/10/246,3 转换或穿梭用药 为减少球虫耐药，提高防治效果，可采用转换或穿梭使用不同种类、不同作用峰期药物。4 选择适用给药方法、合理剂量和充足疗程 治疗用药时混饮给药效果好，拌料给药时剂量应根据采食量适当加大。临床治疗球虫病的疗程一般不少于 35天。,2023/1/2,47,3 转换或穿梭用药2022/10/247,5注意休药期规定和对动物性食品品质的影响 多数抗球虫药不宜用于产蛋鸡群。部分抗球虫药物应注意控制用量。一般肉鸡上市前15天内最好不用任何抗球虫药物6注意配伍禁忌 离子载体类药物通常不与其他抗球虫药联用。,2023/1/2,48,5注意休药期规定和对动物性食品品质的影响2022/10/2,抗原虫渔药,硫酸铜、络合铜、硫酸锌奎宁类（盐酸奎宁、氯奎宁、双氯奎宁）硫、碘、青蒿素、氯苯胍,2023/1/2,49,抗原虫渔药硫酸铜、络合铜、硫酸锌2022/10/249,硫酸铜 Copper sulfate,蓝矾，胆矾，石矾，CuSO4H2O杀灭鞭毛虫、纤毛虫、单殖吸虫；抑制和杀灭蓝藻、丝状绿藻。常按5：2与硫酸亚铁（绿矾）合用，遍洒Cu2+破坏虫体氧化还原酶系统阻碍虫体代谢，或与虫体蛋白结合生成蛋白盐硫酸亚铁使粘膜细胞脱落，增强Cu2+药效,2023/1/2,50,硫酸铜 Copper sulfate蓝矾，胆矾，石矾，Cu,硫酸铜不良反应,对寄主组织，低浓度硫酸铜溶液起收敛作用，高浓度呈刺激和腐蚀作用。降低肠道中胰蛋白酶和淀粉酶的活性。影响水产动物摄食与生长。铜在水产动物肝脏、肾脏中有明显的累积作用。,2023/1/2,51,硫酸铜不良反应对寄主组织，低浓度硫酸铜溶液起收敛作用，高浓度,硫酸铜使用注意事项,硫酸铜毒副作用大。精确测量水体体积与水温成正比在水体、肝肾易积累用非金属容器充分溶解。选择晴天上午用药，投药后及时增氧。鲤、鲫对CuSO4敏感，乌鳢对FeSO4敏感。,2023/1/2,52,硫酸铜使用注意事项硫酸铜毒副作用大。2022/10/252,络合铜 Chelated Copper,又名螯合铜。性质稳定，保存时间长。缓释，持效时间长。药效不易受水体理化因子的影响。对水域环境的影响小。,2023/1/2,53,络合铜 Chelated Copper又名螯合铜。2022,络合铜,EDTA络合铜,三乙醇胺络合铜,CuN(CH2CH2OH)32SO4,2023/1/2,54,络合铜EDTA络合铜三乙醇胺络合铜CuN(CH2CH2OH,硫酸锌 Zinc Sulfate,又名皓矾、锌矾。七水硫酸锌。易溶于水。收敛作用，杀灭纤毛虫。防治水产动物纤毛虫病。浸浴200mg/L，遍洒0.3mg/L（尤其是蟹、鳖体表、附肢、鳃等处附生的累枝虫、钟形虫、斜管虫等）,2023/1/2,55,硫酸锌 Zinc Sulfate 又名皓矾、锌矾。七水硫酸锌,奎宁：又名奎尼丁，金鸡纳碱氯奎宁、双氯奎宁味极苦，见光变黄。与疟原虫DNA结合，干扰复制与转录；干扰疟原虫糖代谢。水产上用于杀灭小瓜虫、口丝虫、车轮虫、斜管虫和体表吸虫。,奎宁类 Quinines,2023/1/2,56,奎宁：又名奎尼丁，金鸡纳碱奎宁类 Quinines 2022,氯苯胍 Robenidine,盐酸氯苯胍，胍盐酸盐有不愉快的特异味。干扰内质网，阻碍蛋白代谢；使高尔基体肿胀，抑制ATP酶及氧化磷酸化。水产上用于治疗球虫病。,2023/1/2,57,氯苯胍 Robenidine 盐酸氯苯胍，胍盐酸盐2022/,硫 Sulfur 与 碘 Iodine,硫又称硫磺，黄色固体与氧、氢、卤素（碘除外）和大多数金属化合，产物硫化氢、五硫磺酸等溶解表皮角质而杀虫；刺激肠道缓泻。防治艾美虫病硫1g/kg bw拌食投喂，每天1次，连用4d碘0.24g/kg bw 或2%碘酊12ml/kg bw拌食投喂，每天1次，连用4d,2023/1/2,58,硫 Sulfur 与 碘 Iodine 硫又称硫磺，黄色固体,【本章思考题】1 简述抗寄生虫药的作用机理。2 简述驱线虫药的化学分类及代表性药物。3 试述阿维菌素类驱虫药的药理作用和药动学特点。4 简述左旋咪唑的药理作用和临床应用。5 何谓抗球虫药的作用峰期？作用峰期对临床用药有何指导意义。6 如何合理使用抗球虫药物？,2023/1/2,59,【本章思考题】2022/10/259,
