非典型 内酰胺类抗生素课件.ppt

南昌大学晏晨阳,总论,头霉素类1.头孢西丁钠2.头孢米诺钠3.头孢替坦二钠4.头孢拉宗钠5.头孢美唑钠单环内酰胺 氨曲南氧头孢烯类1.拉氧头孢钠2.氟氧头孢钠,头孢西丁钠,基本信息 【别名】 作用机制抗菌谱 药动学临床应用副作用 注意事项 不良反应 药物相互作用 给药说明结论,基本信息、别名,头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由链霉菌Streptomyceslactamdurans产生的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素,作用机制,头孢西丁通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，主要抑制繁殖期细胞的细胞壁合成。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，7号位（-OCH3）与头孢菌素相比对革兰氏阴性菌所产生的-内酰胺酶更具耐受性,抗菌谱,【药理作用】 作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强。与二代相比，本品对一些厌氧菌有良好的作用，特别是消化球菌、消化链球菌,药动学,口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8小时。大部分药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。,临床应用,本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗内酰胺酶性质。主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。,副作用,【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%，有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。 2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，对肾功能不全者应减量。 3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。,注意事项,1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类药过敏的患者禁用。 2、以下情况慎用： (1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。 (2)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。 (3)严重肝、肾功能不全患者慎用 (4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患者慎用。,不良反应,头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有： 1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。 2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。 3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 4、长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起 维生素K、维生素B缺乏。5、肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感 、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。,【药物相互作用】,1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增加肾毒性。 2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。 3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。 4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。,给药说明,1、本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。 2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。 3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。 4、用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。,结论,注射用头孢西丁钠针对上呼吸道感染具有比较好的疗效,头孢米诺钠,简介 性状 作用机制 抗菌谱 药动力学 适应症注意事项不良反应给药说明药物相互作用临床优势明显,简介,别名：美士灵 ，为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。,性状,用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水,5水溶液的pH为4.56.0。,作用机制,头孢米诺为头霉素类抗生素，其对-内酰胺酶高度稳定。本品与-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。,抗菌谱,有较强的抗B-内酰胺酶性能，本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。对革兰阳性菌也有较广的抗菌谱活性，对厌氧菌也有很强的活性。对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用,药动力学,肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g后，血药浓度分别为50g/mL和100g/mL。药物吸收后在体内分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长。,适应症,用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感染： 1、呼吸道感染。 2、泌尿道感染。 3、腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎等)。 4、泌尿、生殖系统感染。 5、败血症。,注意事项,1、偶可致过敏、休克，故对青霉素、其他头孢菌素过敏者应慎用。2、可致肾损害，如血肌酐、血尿素氮值上升，少尿、蛋白尿等。 3、可致红细胞、白细胞、血小板的减少。 4、肝酶升高，血胆红素升高及黄疸等也可发生。 5、消化道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，菌群失常而致维生素缺乏和二重感染等也可发生。 6、交叉过敏：头孢米诺钠与头孢菌素类药有交叉过敏。 7、禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素过敏性休克史者禁用。 8、慎用：孕妇、新生儿、早产儿的用药安全性尚未确定，应慎用。严重肝、肾功能不全者慎用。,不良反应,主要不良反应有： 1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。 2、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。 3、偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。 4、偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。5、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。 6、长期用药可致菌群失调，发生二重感染。 7、长期用药后可出现维生素K、维生素B缺乏症。,给药说明,1、头孢米诺钠用药前应进行皮试，皮试阳性者不能使用本药。2、头孢米诺钠与氨茶碱、磷酸吡哆醛、维生素B6混合时会降低效价或着色，属配伍禁忌。 3、头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。 4、头孢米诺钠仅供静脉给药，且静脉给药时速度宜慢。 6、头孢米诺钠静脉滴注时，应溶于糖液或电解质溶液，不得仅溶于注射用水中使用。,药物相互作用,本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应该尽快使用；与利尿剂（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。本品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。,临床优势明显,通过近年来的临床实践，头孢米诺钠具有以下明显优势： 双重杀菌机制其结果是能在短时间内发挥很强的杀菌作用。 有极强的活体内效果。不仅对细菌增殖期，对稳定期初期也发挥杀菌作用。头孢米诺钠是在增殖钝化条件下也显示杀菌作用的头霉素类制剂，对细菌增殖期及稳定期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。,包括厌氧菌在内的抗菌谱均适用。头孢米诺钠对G-、G+均有较广泛的抗菌活性且对常见菌群有极强活性，对各种细菌产生的-内酰胺酶极其稳定。 卓越的体内动态。头孢米诺钠的血浆消除半衰期约为2.5小时，能较长时间维持有效血药浓度。慢性支气管炎的痰液中、女性生殖器、腹水、胆汁等各组织均能达到治疗浓度。 对呼吸系统感染、泌尿系统感染、妇科盆腔感染、腹腔感染等具有良好疗效。,头孢替坦二钠,药物名称性质 抗菌谱 药动学 适应症 副作用 注意事项 不良反应 给药说明,简介,由甲硫四氮唑头霉烯酸与氨羧氧亚乙基二噻丁环甲酸合成的头霉素类抗生素。头孢替坦二钠其钠盐为白色至淡黄色粉末，无臭，味稍苦。其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的生物合成，导致细菌细胞溶菌死亡，从而起抗菌作用。【别名】 头孢替坦 、头孢替坦二钠、双硫唑甲氧头孢菌素,性质,由甲硫四氮唑头霉烯酸与氨羧氧亚乙基二噻丁环甲酸合成的头霉素类抗生素。其钠盐为白色至淡黄色粉末，无臭，味稍苦。较易溶于甲醇，难溶于水、对多种革兰氏阴性菌需氧及厌氧菌有杀菌作用，如对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、变形杆菌属等作用强于其他头霉素类。对绿脓杆菌无作用。对-内酰胺酶极稳定。肌肉注射本品，1h后血药浓度达峰值，半衰期约为3h，高血药浓度维持较长时间。向组织、体液移行良好。在体内不被代谢，主要由尿中排出。,抗菌谱,头孢替坦二钠钠为-内酰胺类广谱抗生素，具有第三代头孢菌类抗菌谱广的特性。对-内酰胺酶稳定； 对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，对革兰阳性金黄色葡萄球菌作用不及一代与二代头孢菌素，对青霉素耐药菌也具有很强的抗菌活性。 阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌属、多数脆弱拟杆菌、支原体、衣原体、军团菌均对本品耐药。,药动学,头孢替坦二钠钠肌内注射后可被充分吸收，肌内注射0.5g或1.0g，血药浓度于2小时达峰值，分别为43和80mg/L，静脉注射0.5g与1.5g，平均血药峰浓度分别为151与286mg/L；静脉滴注0.5g、1.0g，30分钟后，血药峰浓度分别为82、151mg/L。,药物吸收后，能较好的透入许多组织与体液中，尤其以胆汁中浓度较高。本品能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度。头孢替坦二钠钠可透过胎盘进入胎儿，母乳中亦含有低浓度的本品。其中约60%经肾随尿液排泄，约40%自胆道经肠道排出。半衰期为7-8小时。头孢替坦二钠钠是头孢菌素类中半衰期较长的品种。,适应症,用于易感菌所致腹内感染皮肤软组织感染尿路、下呼吸道感染妇产科等感染。,副作用,1、 个别有皮疹、瘙痒、药热等皮肤过敏反应。 2、偶有血象改变、肝肾功能异常、腹泻等不良反应； 3、罕有恶心、呕吐、休克等不良反应。,注意事项,1、过敏反应：皮疹、瘙痒、发热。 2、胃肠功能紊乱有腹泻、恶心、呕吐。 3、血象轻微改变及肝功能异常。 4、可致低凝血酶原症，有出血倾向。 5、禁用于对本品过敏者、乳儿、小儿及对利多卡因过敏者。 6、 慎用于对青霉素、头孢菌素类有过敏吏者及严重肾功能患者。,不良反应,头孢替坦二钠钠不良反应与治疗的剂量、疗程有关，其主要不良反应有： 1.过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。 2.消化道反应少数病人有恶心、呕吐、纳差，腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎。 3.血液学改变少数患者用药后可出现血色素降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多。 4.肝、肾功能异常少数病人用药后可出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。,5.二重感染少数病人长期应用本品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。 6.少数病人长期应用本品可能引起维生素K、维生素B缺乏。 7.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样(disulfirm)反应(病人面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等)。 8.肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。,给药说明,1、对青霉素有过敏史的患者，使用头孢替坦二钠钠前须进行皮试。皮试阳性反应者不能使用本药。 2、头孢替坦二钠钠用药时应作快速静脉滴注或徐缓静脉推注，不宜作快速静脉推注。 3、头孢替坦二钠钠肌内注射不宜用于早产儿、新生儿、6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。 4、头孢替坦二钠钠与下列药物属配伍禁忌：氨基糖苷类药、红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等。由于本药的配伍禁忌药物甚多，故应单独给药。 5、头孢替坦二钠钠治疗期间及停药后一周内应避免饮酒，也应避免口服或静脉输入含乙醇的药物。,头孢拉宗钠,药物名称 适应症作用 注意事项 不良反应 药物相互作用给药说明,简介,头孢拉宗钠为头霉素衍生物，其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素。对各种细菌产生的-内酰胺酶极为稳定，对-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似，主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。,适应症,头孢拉宗钠用于敏感菌所致的呼吸系统感染、尿路感染、肝胆感染、腹膜炎、妇产科感染、败血症、心内膜炎、前庭腺炎等。,注意事项,1.交叉过敏：头孢拉宗钠与头孢菌素类、青霉素类药有部分交叉过敏。 2.禁忌症： 对头孢拉宗钠有休克史患者禁用。 3.以下情况慎用： (1)对青霉素类或头孢菌素类药过敏者慎用。 (2)头孢拉宗钠对孕妇及婴儿的用药安全性未确定，孕妇及早产儿、新生儿应慎用。 (3)肝、肾功能不全者慎用。 (4)高度过敏性体质者慎用。 (5)高龄体弱患者以及全身状况差者慎用。 (6)胃肠道吸收不良或需依靠肠外营养的病人慎用。,不良反应,头孢拉宗钠不良反应较少，主要有： 1.多见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。 2.常见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等消化道症状。 3.偶见肝、肾毒性，出现肝、肾功能改变等。 4.偶见休克、头痛、头晕、血小板减少、无尿、蛋白尿等。 5.偶见维生素B、K缺乏症、念珠菌菌群交替症、伪膜性肠炎等。 6.静脉内大剂量给药可发生血管灼热感、血管疼痛、血栓性静脉炎等。,药物相互作用,1.头孢拉宗与其它头孢菌素、氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性。 2.头孢拉宗与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增强肾毒性。 3.头孢拉宗钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。,给药说明,1.头孢拉宗钠用药前应进行皮试，以免发生过敏性休克。 2.头孢拉宗钠仅供静脉给药，且静脉给药时速度宜缓慢。 3.头孢拉宗钠给药期间与给药后至少1周内应避免饮酒。 4.用药中如出现皮疹、发烧、红斑、瘙痒等症时应立即停药。,头孢美唑钠,药品说明药动学 功能主治 注意事项 不良反应 药物相互作用 给药说明,简介,头孢美唑钠（Cefmetazole）又称氰唑甲氧头孢菌素、头孢美他唑、先锋美他醇、先锋密林、头孢美唑钠、头孢甲氧氰唑，为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱-内酰胺酶有较好的稳定性。用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。,作用机制,头孢美唑钠是一种半合成的头霉素衍生物，与其它头孢菌素类药相似，通过影响细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头霉素和其它头孢菌素的差别在于-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。,抗菌谱,头孢美唑钠对葡萄球菌、大肠杆菌、雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌作用。本品的耐酶性能强，对一些头孢菌素耐药的病原菌也有效。,药动学,药物动力学研究表明，头孢美唑钠口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健康成人1次静脉注射头孢美唑钠0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注本品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。,本品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。头孢美唑钠与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。本品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；,功能主治,、本品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，有足量可进入炎症脑脊液中，以治疗化脓性脑膜炎。 、用于敏感菌引起的呼吸系统感染、肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。,注意事项,1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。 2.禁忌症：(1)对本品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。(2)有青霉素过敏性休克史者禁用。 3.以下情况慎用： (1)孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。 (2)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。 (3)严重肝、肾功能障碍者慎用。 (4)高度过敏性体质、年老、体弱患者慎用。,不良反应,1.恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见。 2.可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。 3.偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常)。 4.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。 5.本品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。 6.用药后偶见头痛、低血压、心动过速等症状。,药物相互作用,1.头孢美唑钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。 2.头孢美唑钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。 3.头孢美唑钠与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑钠血浆半衰期，提高本品的血药浓度。 4.头孢美唑钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。,给药说明,1.对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢美唑钠时须进行皮试。2.头孢美唑钠与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。 3.使用头孢美唑钠的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。 4.头孢美唑钠药液宜现配现用，不宜配制后久置。,头孢西丁钠 头孢美唑钠 头孢米诺钠抗需氧菌 + + +抗脆弱类杆菌 + + + +抗其他厌氧菌 + + +对-内酰胺酶 稳定 稳定 稳定透入脑脊液 顺利 难 难用法 肌注、静推或静滴 静推或静滴 静推或静滴静滴成人常用量 每次1-2g，每6-8小时一次 每日1-2g，分2次给予 每次1g，每日2次注:“+”表示作用良好,“+”表示作用强因为头孢西丁对革兰氏阴性菌所产的B内酰胺酶有着强大的抵抗作用，但是同时却又能诱导细菌产生b内酰胺酶，故不宜和其他b内酰胺类合用,氨曲南,药物名称 药动学 注意事项 适应症 禁用慎用 给药说明 不良反应 相互作用,简介,氨曲南(氨噻酸单胺菌素，噻肟单酰胺菌素，菌克单) 英文名：Aztreonam (Azactam) 本品为全合成的单环内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌，临床主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症及妇科感染、及淋病等。因本品可进入脑脊液，可用于脑膜炎。由于本品耐酶性强，对其它药物不敏感时，应用本品常有效。,适应症,主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染，包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类等药物不敏感时，应用本品常可有效。本品主要用于肠杆菌科细菌和绿脓杆菌所致的败血症、下呼吸道、尿路、皮肤软组织等感染。用于腹腔感染或盆腔感染时宜与甲硝唑或克林霉素等抗厌氧菌药合用；用于病原末查明的严重感染或粒细胞减少伴发热或脓毒症的患者宜与抗革兰阳性菌药(苯唑西林或万古霉素等)合用。,药动学,本品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 0.8h后到达，为 44.6mg/L， 体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。,副作用,1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。 2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。 3、有时可有肌注疼痛；静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。,注意事项,1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。 2、与氨基甙类药物(庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用； 3、本品不可与头孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。 4、对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。 5、过敏体质及对其他-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。 6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。7、本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。,给药说明,1、本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应，但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。 2、本品对肝脏毒性不大，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。,不良反应,个别病例有皮疹,紫癫,搔痒,出血.也可有腹泻,恶心.呕吐,味觉改变,黄胆及药物性肝炎.其他尚可有神经系统症状,乏力,眩晕等.本品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用.常见的不良反应有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、血清转氨酶升高等，大多轻微。本品无肝、肾毒性。罕见血小板和白细胞计数下降，凝血时间延长。偶见氨基转移酶(ALT，AST)升高，,相互作用,本品与头孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜与其他药物同瓶静滴。 1、本品与氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联用，对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、可雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。 2、本品与头孢西丁，在体内外起拮抗作用。与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等，在药效方面互不干扰。,拉氧头孢钠,【性状】【药理作用】【适应症】【注意事项】【药物相互作用】,简介,本品是半合成的氧头孢烯类抗生素，抗菌性能与第三代头孢菌素相近。,性状,常用其钠盐，为白色或淡黄白色粉末或块状物，无臭。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几不溶于丙酮、乙醚、氯仿、醋酸乙酯或己烷等非极性溶剂中。,药理作用,抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。对厌氧菌有良好的抗菌作用。此外，由于本品的耐-内酰胺酶的性能强，微生物对本品很少发生耐药性。,适应症,用于敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、骨和关节、耳鼻咽喉、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎。,药物相互作用,1、与氨基糖苷类药物有协同抗菌作用，但合用是可能增加肾毒性。2、与呋塞米等强利尿药合用可增加肾毒性。3、与肝素、华法林等药合用时，由于血小板功能受抑制，凝血因子生成减少，可能增加出血的危险。4、与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫活性。,氟氧头孢钠,适应症注意事项 抗菌谱 药物的相互作用,适应症,敏感致病菌引起的中重度感染：败血症，感染症心内膜炎；外伤，手术伤口等继发性感染；肺炎，扁桃体周围脓肿，脓胸，支气管炎，支气管扩张症感染，慢性呼吸道疾患急性发作感染；肾孟肾炎，膀胱炎，前列腺炎，淋菌性尿道炎；胆囊炎，胆管炎；腹膜炎，骨盆腹膜炎，道格拉斯氏脓肿；子宫附属器官炎，子宫内膜炎，骨盆腔炎，子宫旁组织炎，前庭大腺炎。,注意事项,1 、对青霉素类过敏及过敏体质者慎用。严重肾功能障碍者、依靠静脉营养者、高龄者及全身状态恶化者均应慎用。 2、不良反应有肾功能减退（BUN上升），造血系统变化（红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸细胞增多、血细胞比容下降、血小板减少或增多，并罕见溶血性贫血），肝酶单项或多项上升，恶心、呕吐、腹泻、软便、伪膜性肠炎（罕见），皮疹及瘙痒，过敏性休克，药物热，咳嗽、呼吸困难及肺X光影象改变症状，口腔炎，头晕、倦怠、血或尿淀粉酶升高以及注射局部静脉炎等。 3、对孕妇及新生儿的用药安全性尚未确定，一般不宜应用。,抗菌谱,本品为氧头孢烯类抗生素。抗菌谱广，对革兰氏阳性球菌（除肠球菌外）与多数肠杆菌科细菌均有高度抗菌活性。对厌氧菌（包括脆弱拟杆菌）亦有良好抗菌作用。淋球菌对本品高度敏感。本品对多数内酰胺酶高度稳定。,药物相互作用,本品与氨基糖苷类抗生素或呋塞米等强利尿剂同用时，可出现肾功能异常或增加肾毒性。 与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫活性。,维生素k,人体自身不能制造维生素k，只有靠食物中天然产物或肠道菌群合成。（1）苯妥英钠、利福平等可以加快维生素k的氧化降解导致缺乏。 （2）广谱抗生素抑制肠道正常菌群生长，造成维生素k严重缺乏。 维生素K1参与肝脏凝血因子,X的合成.维生素K缺乏时,肝脏仅能合成无凝血活性的以上4种凝血因子的前体蛋白质,从而引起凝血障碍。,