解热镇痛抗炎药课件ppt.ppt

第八章 解热镇痛抗炎药,本章八节,1,PPT课件,第一节 概述第二节 乙酰苯胺类第三节 吡唑酮类第四节 水杨酸类第五节 吲哚（乙酸）类第六节 苯丙酸（丙酸）类第七节 芬那酸（灭酸）类第八节 其它类,2,PPT课件,第一节 概 述,一、解热镇痛抗炎药的作用机理（一）解热作用,体温调节中枢,发热,外热原,内热原,前列腺素,调定点上调,环氧化酶,“解热镇痛药”抑制PG合成,注：环氧化酶（简称环化酶） 又称前列腺素合成酶。,3,PPT课件,解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响,4,PPT课件,注意事项：,1.不能滥用，防误诊，防虚脱；2.属对症治疗，需配合对因治疗。,5,PPT课件,（二）镇痛作用,疼痛,组织损伤或炎症,致痛化学物质,痛觉感受器,如：缓激肽 组胺 5-羟色胺 前列腺素等,合成释放,刺激,产生,注：1.PG使痛觉感受器对致痛物质敏感度升高。 2.前列腺素如PGE1、E2和E2本身也有直接 致痛作用。,“解热镇痛药”抑制PG合成,6,PPT课件,镇痛作用特点,适用:中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛无欣快现象，无呼吸抑制作用长期使用一般不产生耐受性和依赖性,与吗啡比较,7,PPT课件,解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较,8,PPT课件,（三）抗炎、抗风湿作用 前列腺素也是参与炎症反应的活性物质，在发炎组织中大量存在，与缓激肽等致炎物质有协同作用。 解热镇痛抗炎药抑制PG的合成，因而有较强的抗炎、抗风湿作用。,9,PPT课件,解热镇痛抗炎药临床药理学特点,不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药,10,PPT课件,二、解热镇痛抗炎药的分类 解热镇痛抗炎药按照化学结构分为： 1.乙酰苯胺类。 2.吡唑酮类。 3.水杨酸类。 4.吲哚（乙酸）类。 5.苯丙酸（丙酸）类。 6.芬那酸类。 7.其他类。,11,PPT课件,各类药物作用效果有差异： 1.镇痛作用：吲哚类和芬那酸类对炎性疼痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。 2.解热作用：乙酰苯胺类、吡唑酮类和水杨酸类解热作用好。 3.抗炎作用：阿司匹林、吡唑酮类和吲哚类的抗炎、抗风湿作用较强。,12,PPT课件,第二节 乙酰苯胺类,对乙酰氨基酚 【别名】 扑热息痛。 【体内过程】 内服吸收快，30min后血药达峰浓度。对胃肠道刺激较小。 在肝内，部分氧化为亚氨基醌。亚氨基醌在体内能氧化血红蛋白成高铁血红蛋白而失去带氧能力，造成组织缺氧、发绀、红细胞溶解、溶血、黄疸，损害肝脏。,13,PPT课件,【药理作用】 本品的解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用比阿司匹林差，无明显抗炎、抗风湿作用。本品作用持久，副作用小，有报道长期使用时肾毒性较大。（解热作用强 镇痛抗炎作用弱）【临床应用】 常用作中、小动物的解热镇痛药。【注意事项】 。猫禁用,14,PPT课件,第三节 吡唑酮类,氨基比林（匹拉米洞） 【作用与应用】 内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期14h。解热作用强而持久，比苯胺类强，可持续38h，可用于感冒退热和其他热性病。 本品与巴比妥类药物合用能增强镇痛作用。复方氨基比林注射液、安痛定注射液用来治疗肌肉痛、神经痛等。 抗风湿作用较弱，效果不及水杨酸类。,15,PPT课件,安乃近（诺瓦经、罗瓦而精）【作用与应用】 作用与氨基比林基本相同。本品的特点是水溶性高，作用快而强，药效可持续34h。 临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药。 长期应用可导致白细胞减少。不能与氯丙嗪合用，以防引起体温剧降。,16,PPT课件,保泰松 (布他酮 ),【体内过程】 保泰松内服易吸收，但肌内注射时能与肌肉的蛋白质结合，因而吸收反而变慢。 其苯环羟化代谢产物为羟基保泰松，羟基保泰松除了没有排尿酸作用及对胃肠刺激较轻外，其他作用、用途、不良反应均与保泰松相似。,17,PPT课件,【作用与应用】 保泰松的解热作用比氨基比林弱，镇痛作用比乙酰水杨酸弱。保泰松有较强的抗炎作用，可与肾上腺皮质激素相比。 保泰松可用来治疗风湿性和类风湿性关节炎（需连续用药）。 本品有轻度的排尿酸作用，故可用于痛风患畜。,18,PPT课件,【不良反应】 保泰松毒性较大，但治疗剂量一般不致中毒。 不良反应包括：胃肠道反应、肝肾损害、水钠潴留等，故剂量不宜过大，使用时间亦不宜过长。 血象异常，胃肠溃疡，心、肝、肾患畜，食品生产动物，泌乳奶牛等禁用。,19,PPT课件,第四节 水杨酸类,阿司匹林（乙酰水杨酸 ）【体内过程】 内服主要在胃肠道前部吸收，犬、猫、马吸收快。对胃肠有一定的刺激性。 反刍动物内服的生物利用度为70，血药峰时为24h，半衰期为3.7h。,20,PPT课件,【作用与应用】 强解热、镇痛、消炎、抗风湿作用，并可促进尿酸排泄，疗效确实。 其解热作用与扑热息痛相仿，但不及安乃近；镇痛作用与扑热息痛、安乃近相仿；解热、镇痛作用均比水杨酸钠强得多。抗炎、抗风湿作用似稍逊于水杨酸钠。 可作中小动物的解热镇痛药。此外，促进尿酸排泄的作用可用于痛风症。 副作用：大剂量长期服用会导致耳聋（人医禁用）,21,PPT课件,第五节 吲哚（乙酸）类,吲哚美辛（消炎痛） 单胃动物内服易吸收，血药峰时1.52h。消炎作用特别强，优于保泰松、氢化可的松，合并应用可减少后者用量及副作用。 但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用，犬一般不用。,22,PPT课件,第六节 苯丙酸（丙酸）类,布洛芬（异丁苯丙酸、芬必得 ） 内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为0.53h，生物利用度为6080，消除半衰期4.6h。具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。 主要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴发的炎症和疼痛。犬用26天可见呕吐，26周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过敏。,23,PPT课件,第七节 芬那酸（灭酸）类,甲芬那酸（甲灭酸、扑湿痛） 具有镇痛、消炎和解热作用。镇痛作用比阿司匹林强2.5倍，抗炎作用比阿司匹林强5倍，比氨基比林强4倍，但不及保泰松。解热作用较持久。 用于解除犬肌肉、骨骼系统慢性炎症。长期内服可产生嗜眠、消化障碍。,24,PPT课件,第八节 其它类,氟尼辛葡甲胺 【体内过程】 马内服后吸收迅速且完全，30h达到血药峰浓度，平均生物利用度为80。给药后2h起效，1216h达到最佳效果，作用可持续36h。牛、猪、犬等动物血管外给药也能迅速吸收。,25,PPT课件,【药理作用】 本品具有镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。如同其他非甾体抗炎药，氟尼辛葡甲胺是一种强效环化酶抑制剂。,26,PPT课件,【临床应用】 家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软组织痛等。 注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬的内毒素血症所致的炎症；马属动物的骨骼肌炎症及疼痛。 内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。,27,PPT课件,【不良反应】 大剂量或长期使用，马可发生胃肠溃疡。按推荐剂量连用2周以上，马也可能发生口腔和胃的溃疡。 牛连用超过3天，可能会出现便血和血尿。 犬的主要不良反应为呕吐和腹泻，在极高剂量或长期应用时可引起胃肠溃疡。,28,PPT课件,解热镇痛药物多，阿司匹林数最优；解热镇痛抗风湿；少量防治血栓塞；不良反应不算少，“为您扬名”要记牢。“为”即胃肠反应，“您”即凝血功能影响，“扬”即水杨酸反应，“名”即过敏反应。水杨酸反应就是阿司匹林的不良反应之一，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等 。,解热镇痛药的药理口诀,29,PPT课件,选择性COX-2抑制剂 和心血管事件的相关性,现在研究发现非甾体类抗炎药特别是特异性环氧合酶COX-2抑制剂能显著增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的冠心病)的发病率。 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（SAIDS）不同，故又称为非甾体类抗炎药（NSAIDS）。阿司匹林是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物。,30,PPT课件,2004年9月30日，美国默沙东公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物“万络”（罗非昔布）实施全球召回。 罗非昔布就是非甾体类抗炎药,31,PPT课件,布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 芬必得（缓释制剂） 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐受。吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 ) 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。 优点血浆半衰期长、用药量小 。,32,PPT课件,常用解热镇痛药作用强度比较,药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿阿司匹林 + + +扑热息痛 + + -布洛芬 + + +消炎痛 + + +保泰松 + + +炎痛喜康 + + +,33,PPT课件,临床上常用的复方制剂,白加黑 白片：扑热息痛+右美沙芬+伪麻黄碱 黑片：扑热息痛+右美沙芬+伪麻黄碱+苯海拉明感冒通 人工牛黄+双氯酚酸速效感冒胶囊 咖啡因+扑热息痛+人工牛黄快克 咖啡因+扑热息痛+人工牛黄+金刚烷胺泰诺 扑尔敏+扑热息痛+伪麻黄碱+右美沙芬阿苯片 阿司匹林+苯巴比妥银得菲 扑尔敏+扑热息痛+伪麻黄碱,34,PPT课件,抗感冒药市场占有率排序,35,PPT课件,临床用药原则,1. 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。,36,PPT课件,2.用于镇痛时，宜小量多次给药。大剂量只能延长镇痛时间，增加不良反应，不能增加镇痛效果。3.年老体弱者，防出汗过多虚脱；婴幼儿不宜选含咖啡因的制剂，防惊厥。4.除了用于治疗风湿外，本类药物使用不宜超过一周。5.询问过敏史和病史,37,PPT课件,38,PPT课件,本章结束！谢谢！,39,PPT课件,